Папаверин назначение. Папаверин: инструкция по применению

Папаверин (лат. Papaverinum) - лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков. В настоящее время применяется только в виде солянокислой соли (папаверина гидрохлорида).

Понижает тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов.

Назначается при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, бронхов, нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Благодаря длительному опыту применения, является одним из наиболее изученных препаратов. Выпускается различными фармацевтическими производителями.

Папаверин был открыт студентом-химиком Генрихом Мерком в 1848 г. Новое вещество немец выделил из опия - млечного сока снотворного мака (лат. Papaver Somniferum).

По химической структуре средство было причислено к классу алкалоидов.
В 1910 г. А. Пикте впервые синтезировал папаверин искусственно из вератрового альдегида и гипуровой кислоты. Примерно в это же время у алкалоида обнаружились спазмолитические и сосудорасширяющие свойства.

В 1913 г. немецкий врач Дж. Паль ввел препарат в клиническую практику, начав использовать его у больных со стенокардией и бронхиальной астмой. Позже папаверин стали применять при спазмах кишечника, мочеточников и в качестве гипотензивного средства.

В 1930 г. венгерская корпорация «Хинон» (Chinon) первой в мире приступила к выпуску лекарственного средства в промышленных масштабах. К середине XX в. общее число компаний-изготовителей папаверина выросло до нескольких десятков.
В 50-е гг. у препарата появился конкурент - дротаверин («Но-Шпа»). По спазмолитическим свойствам он оказался в несколько раз активнее предшественника, поэтому нашел более широкое применение. Однако во многих странах папаверин по-прежнему остается достаточно востребованным медикаментом как в силу сложившихся традиций, так и вследствие своей низкой стоимости.

Свойства

Международное непатентованное название : папаверин (англ. papaverine).
Химическое название по ИЮПАК : 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид.
Брутто-формула : C20H21NO4 *HCl
Молярная масса : 375,85.

Папаверина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Температура плавления - 225ºС. Хорошо растворяется в воде, плохо - в этиловом спирте, хлороформе, диэтиловом эфире. Препарат выделяют из опия или получают синтетическим путем.

Результаты исследований

Первые исследования, посвященные изучению фармакологической активности папаверина, были проведены Дж. Палем в 1910-х гг. Ученый установил, что на низшие организмы (амеб, трипаносом) средство оказывает токсическое действие, сравнимое с морфием.

У высших животных папаверин, наоборот, проявляет токсичность значительно более низкую, чем морфий. Так, например, у кроликов слабые симптомы отравления возникают лишь при подкожном введении препарата в дозе 0,25-0,30 мг на 1 кг веса.

При лечении пациентов со стенокардией Паль отметил, что у папаверина практически отсутствуют наркотические свойства. В редких случаях медикамент вызывал сонливость, причем обычно на второй день после применения. Явления передозировки наступали только после перорального приема алкалоида в количестве более 400 мг.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных во второй половине XX в., папаверин показал хорошую эффективность в терапии трех групп заболеваний:

почечных колик,
желудочно-кишечных спазмов,
патологий желчевыводящих путей.

По данным испытаний, выраженные спазмолитические свойства препарата отметили в среднем около 60% пациентов. 23% охарактеризовали его действие как умеренное или слабое. У 17% никакого улучшения состояния не наблюдалось.

В отдельных клинических испытаниях изучалась рациональность использования папаверина у больных с язвенной болезнью пищеварительного тракта. Было установлено, что прием средства в дозе 80 мг 3 раза в сутки приводит к заметному ослаблению болевого синдрома у 78% пациентов.

Двойные слепые плацебо-контролируемые испытания 90-х гг. подтвердили эффективность применения папаверина при кишечных расстройствах.

В одном из российских исследований участие приняли 62 пациента с синдромом раздраженной кишки. Добровольцы экспериментальной группы принимали препарат по 80 мг 3 раза в сутки в течение 2 месяцев.

Контрольная группа получала плацебо. В завершении терапии все испытуемые из первой популяции отметили уменьшение силы и частоты болей. Тогда как в контрольной группе пациенты пожаловались на усиление болевого синдрома.

По результатам всего объема клинический исследований, папаверин показал наибольшую спазмолитическую активность в терапии почечных колик, желудочно-кишечных болей, холелитиаза, дисменореи. Наименее эффективным применение препарата оказалось у пациентов с цереброваскулярными нарушениями.

Во всех испытаниях была отмечена хорошая переносимость лекарственного средства. Побочные явления возникали не более чем у 0,5-3% больных.

Применение в разных странах

Папаверин разрешен к применению более чем в 50 государствах, включая Россию, Германию, Францию, Великобританию, США и Японию. Различные заводы выпускают препарат под торговыми названиями «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» или под собственными брендовыми наименованиями (например, в Тайване производится Папарин, в Венесуэле - Атроверан, в Аргентине - Мезотин).

для устранения спазмов пищеварительного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей,
в комплексной терапии нарушений мозгового и коронарного кровообращения.

В США и Канаде в 1986 г. папаверин также был одобрен в качестве средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин*. Однако после изобретения ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (Виагры, Сиалиса и др.) с этой целью препарат практически не используется.

В России папаверин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный Распоряжением Правительства РФ № 2135-р от 30.12.2009.

*При нарушениях эрекции раствор папаверина вводят интракавернозно (в пещеристое тело полового члена). Положительное действие связывают с расслаблением трабекул кавернозных тел и усилением кровотока.

Состав и формы выпуска

В России препарат выпускается в форме:

2% (20 мг/мл) инъекционного раствора в ампулах по 2 мл,
суппозиториев с содержанием папаверина гидрохлорида 20 мг,
таблеток с содержанием папаверина гидрохлорида 40 мг (для взрослых) и 10 мг (для детей).

В некоторых европейских странах (Швейцарии, Великобритании) в аптечной продаже также можно встретить порошки с папаверином, расфасованные в саше-пакеты по 150 мг, и 3% инъекционные растворы.

Механизм действия

Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления.

По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.

Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта:

12-перстная кишка,
желудок, матка,
желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди,
бронхи,
сосуды.

В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.

Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических.

Эффективность препарата снижается на фоне табакокурения.

Метаболизм и выведение

При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.

Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).

Показания к применению

Основаниями для назначения папаверина служат:

спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм),
почечная колика,
бронхоспазм,
спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.

В качестве вспомогательного средства папаверин используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам.

Ранее препарат широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.

Противопоказания

Папаверин противопоказан при следующих состояниях:

нарушения атриовентрикулярной проводимости,
коматозные состояния,
угнетение дыхательных функций,
глаукома,
возраст до 6 мес. (для инъекционных форм - до 1 года),
бронхообструкция,
тяжелые нарушения функций печени,
воспалительные процессы прямой кишки (ограничение касается только свечей).

Из-за высокого риска развития гипертермии не рекомендуется применять препарат в пожилом возрасте.

Беременность и лактация

В России и Европе специальных исследований, которые доказывали бы безопасность папаверина при беременности или лактации, не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортом и сложными механизмами

После парентерального (особенно внутривенного) введения препарата следует избегать вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности в течение 1 часа.

Способ применения и дозы

Папаверин назначают внутрь, ректально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Таблетки .

детям от 6 мес. до 2 лет назначается 5 мг на прием,
от 3 до 4 лет - 5-10 мг,
от 5 до 6 лет - 10 мг,
от 7 до 9 лет - 10-15 мг,
от 10 до 14 лет - 15-20 мг.

Схема приема: по 1 дозе 3-4 раза в сутки.

Максимально допустимые суточные дозы:

для взрослых - 600 мг,
для детей от 6 мес. до года - 10 мг, от 3 до 4 лет - 20 мг, от 5 до 6 лет - 40 мг, от 7 до 9 лет - 60 мг, от 10 до 14 лет - 200 мг.

Суппозитории .

Взрослым: вводить по 1-2 суп. 2-3 раза в сутки после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы.

Инъекции .

Подкожно и внутримышечно взрослым вводят 1-2 мл ампульного раствора (в пересчете на активное вещество - 20-40 мг папаверина гидрохлорида).

Внутривенно взрослым вводят 1 мл препарата (или 20 мг папаверина гидрохлорида), который предварительно разбавляют 10-20 мл физиологического раствора. Введение проводят медленно и под контролем врача.

Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 10 мг.

Для детей в возрасте от 1 до 12 лет количество препарата рассчитывают исходя из массы тела: 0,3 мг папаверина на 1 кг веса.

Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном применении не должна превышать 300 мг.

Побочные эффекты

При терапии папаверином возможны:

снижение артериального давления,
головокружение,
головная боль,
слабость,
сонливость,
атриовентрикулярная блокада или желудочковая экстрасистолия (риски повышаются при быстром внутривенном введении препарата),
диспепсические расстройства (запор, тошнота),
повышение потливости,
аллергические реакции,
эозинофилия,
повышение уровня печеночных трансаминаз.

При использовании свечей могут наблюдаться местные негативные реакции: чувство жжения или зуда в анальном проходе.

Особые указания

На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.

С осторожностью следует применять папаверин в пожилом возрасте, у пациентов с гипертиреозом, почечной или печеночной недостаточностью, аденомой предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, тяжелых заболеваниях сердца, шоковых состояниях и черепно-мозговой травме.

Передозировка

Отравление папаверином проявляется:

общим недомоганием,
диплопией (двоением в глазах),
усилением потливости,
головной болью,
аритмией.

Состояние лечат промыванием желудка и приемом энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию (корректируют артериальное давление).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат угнетает эффекты леводопы и допегита.

Комбинация с барбитуратами приводит к ослаблению спазмолитических свойств папаверина.

Действие алкалоида могут усиливать:

наркотических средства,
транквилизаторы,
анальгетики,
седативные препараты.

Гипотензивный эффект препарата потенциируют различные антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин, прокаинамид.

Активность папаверина подавляет никотин.

Условия отпуска

Инъекции отпускаются по рецепту. Таблетки и суппозитории - без рецепта.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте. Вдали от детей. Таблетки хранят при температуре от 8 до 25ºС, раствор для инъекций - при температуре 17-25ºС, суппозитории - при температуре 8-15ºС.

В аптеках и лечебных учреждениях ампулы хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Таблетки. 4 года.

Раствор для инъекций. 2 года.

Суппозитории. 2-3 года (в зависимости от производителя).

Обзор производителей

Средства на основе папаверина выпускаются целым рядом российских и зарубежных предприятий. Каждая компания применяет свои технологии производства, поэтому даже идентичные лекарственные формы, изготовленные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по количеству примесей, составу вспомогательных компонентов и физико-химическим характеристикам. Эти различия могут служить причиной небольших расхождений в клинической эффективности продуктов.

В России зарегистрированы и допущены к продаже препараты папаверина следующих компаний:

ОАО Фармстандарт (Россия),
ОАО Верофарм (Россия),
ОАО Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия),
ОАО Биохимик (Россия),
РУП Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь),
ОАО Новосибхимфарм (Россия),
ОАО Биосинтез (Россия),
ОАО Нижфарм (Россия),
ОАО ПФК Обновление (Россия),
НПО ФГУП Микроген (Россия),
ОАО Дальхимфарм (Россия),
ОАО Мосхимфармпрепараты им. Семашко (Россия),
ФГУП Армавирская биофабрика (Россия),
ЗАО Медисорб (Россия).

Основное производство сосредоточено в Центральном, Сибирском и Приволжском округах. Российские препараты поступают на рынок под торговыми названиями «Папаверин» и «Папаверина гидрохлорид».

Некоторые зарубежные производители папаверина:

Торговое наименование	Производитель	Страны, в которых зарегистрированы препараты
Папаверин Спофа	Spofa (Словакия)	Словакия, Чешская Республика
Папаверин	Galen (Турция)	Турция, Тайвань
Папаверина хлоргидрат Биосано	Biosano (Чили)	Чили
Папаверол	Cifsa (Эквадор)	Эквадор, Колумбия
Пара-Тайм	Time-Cap (США)	США, Канада
Папаверин Софарма	Sofarma (Болгария)	Болгария
Папаверина гидрохлорид	American Regent (США)Bedford (США)Eon (США)United Research (США)Hospira (Новая Зеландия)Teva (Израиль) и др.	Разные страны

Аналоги

Сходным с папаверином спазмолитическим действием обладают другие синтетические препараты и алкалоиды:

дротаверин,
мебеверин,
дибазол,
гиосцина бутилбромид,
бенциклан,
теофиллин.

Наиболее близки к папаверину по химической структуре и механизму действия дротаверин и мебеверин. Они точно так же изменяют содержание кальция внутри мышечных клеток, что приводит к расслаблению внутренних органов. Однако в сравнении со своим предшественником, дротаверин и мебеверин проявляют более сильную фармакологическую активность. Помимо этого, препараты отличаются спектром побочных эффектов и противопоказаний.

Сравнительная характеристика препаратов папаверина, дротаверина и мебеверина:

Действующее вещество	Некоторые торговые наименования и производители	Формы выпуска	Основные показания к применению	Побочные реакции	Противопоказания
Папаверина гидрохлорид	Папаверина гидрохлорид и Папаверин (более 100 различных производителей	Таблетки 10 и 40 мгСуппозитории 20 мг2% раствор для инъекций	Спастические состояния пищеварительного тракта, почечная колика, спазмы сосудов, бронхоспазмы.	Редко: гипотония, сонливость, запоры, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма.	Печеночная недостаточность, глаукома, возраст до 6 мес., атриовентрикулярная блокада, аллергическая реакция на компоненты препарата.
Дротаверина гидрохлорид	Но-Шпа (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Венгрия)Веро-Дротаверин (Верофарм, Россия)Дротаверин-Тева (Teva, Израиль)Дротаверин (Алси Фарма, Биохимик, Мосхимфармпрепараты и др., Россия)	Таблетки и капсулы по 40 и 80 мг2% раствор для инъекций	Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей. В качестве вспомогательной терапии - при спазмах ЖКТ и гинекологических заболеваниях.	Редко или очень редко: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, тахикардия, гипотония, аллергические реакции.	Гиперчувствительность, почечная, печеночная или сердечная недостаточность.
Мебеверина гидрохлорид	Дюспаталин (Solvay Pharmaceuticals, Нидерланды),Ниаспам (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Индия),Спарекс (Канонфарма, Россия)	Капсулы 200 мг	Спазмы пищеварительного тракта, в том числе связанные с органическими заболеваниями.	Очень редко: аллергические реакции.	Возраст до 18 лет, беременность, аллергия на компоненты препарата.

Лучшие врачи:

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Обновление: Октябрь 2018

Папаверин – спазмолитический лекарственный препарат, который активно применятся для уменьшения сократительной функции гладких мышечных волокон и снижения мышечного тонуса, что приводит к быстрому расслаблению гладких мышц. Является производным опиоидных алкалоидов и производится методом синтезирования.

Назначается для устранения спазмов желчевыводящих путей, мочеточников, желудочно-кишечного тракта, снижения тонуса матки. Используется как сосудорасширяющий препарат для коронарной системы кровообращения при кровоизлияниях субарахноидального типа и коронарном шунтировании, а также в ряде других случаев.

Фармгруппа : миотропные спазмолитики.

Состав, физико-химические свойства, цена

Выпускается в трех формах: ректальные свечи (суппозитории), таблетки, раствор для инъекций.

	Таблетки	Раствор 2 % (Папаверин в ампулах)	Суппозитории
Основное вещества	По 10 или 40 мг папаверина гидрохлорида в 1 табл.	По 20 мг папаверина гидрохлорида в 1 мл р-ра – по 2 мл р-ра в 1 ампуле	20 мг папаверина гидрохлорида
Вспомогательные вещества	Сахар, крахмал, кислота стеариновая, тальк	Эдетат динатрия, L-метионин, вода д/и	Глицериды полусинтетические до 2 гр
Физико-химические свойства	Белые таблетки с двумя, перпендикулярно расположенными рисками, разделяющими таблетку на 4 равные части	Прозрачный раствор, не имеющий цвета или слегка желтоватый	Торпедообразные суппозитории, твердые. Белого цвета. Без запаха.
Упаковка	По 10 шт. в контурных ячейковых блистерах. В пачках картонных по 1-3 блистера	По 5 или 10 ампул в картонных упаковках	По 5 суппозиториев в полиэтиленовых блистерах. По 2 блистера картонной упаковке
Цена	40 мг № 10 – 10-40 руб.	№ 10 – 35-50 руб.	№ 10 – 35-70 руб.

Фармакологическое действие

Папаверина гидрохлорид является ингибитором (задерживающим в-вом) фермента фосфодиэстеразы и приводит к накоплению циклического 3,5-аденозинмонофосфата, снижению уровня кальция внутри клеток, что вызывает нарушение сократимости мышечных волокон и расслабление гладкомышечных структур внутренних органов и сосудов. В средних лечебных дозах на оказывает влияния на ЦНС. В высоких дозах приводит к снижению возбудимости мышечной ткани сердца и замедляет скорость внутрисердечной проводимости. Особенностью препарата является отсутствие паралитического эффекта – мышцы только расслабляются, при этом их движения и функции полностью сохраняются.

Помимо спазмолитического эффекта, препарат оказывает умеренное местнообезболивающее действие, характеризуется незначительными гипотензивными и седативными свойствами.

Фармакокинетика

Полностью и быстро всасывается, вступает в связь с плазменными белками на 90 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер и во все ткани. Претерпевает биотрансформацию в печени. Период полувыведения колеблется в пределе 0,5-2 часа. Выводится почками в форме метаболитов.

Показания

спазмы гладких мышц;
спазмы ЖКТ на фоне , спастического колита;
пилороспазм;
спазмы сосудов периферического русла;
спазмы сосудов ЦНС;
спазмы сосудов сердца на фоне и (в составе комплексного лечения);
задержка мочевыведения на фоне спазма мочевыводящих путей;
бронхоспазм.

Назначается в качестве вспомогательного ЛС для премедикации перед хирургическими вмешательствами на ЖКТ, проктологическими и урологическими процедурами.

Противопоказания

AV-блокада
тяжелая
Пожилой возраст более 75 лет
Детский возраст до полугода (до 12 мес – по другим источникам)
Повышенная чувствительность к основному либо вспомогательным компонентам.

Папаверин при беременности

Свечи с Папаверином при беременности довольно часто назначаются врачами. Основной причиной для назначения препарата является гипертонус матки, который, как известно, является одной из причин невынашивания плода (особенно часто Папаверин назначается на ранних сроках беременности), а также . Поскольку матка является мышечным органом, для ее расслабления и назначают препарат, очень часто – в комбинации с гормональными лекарственными средствами.

В комбинации с Но-Шпой Папаверин назначается на поздних сроках вынашивания для подготовки шейки матки к родовой деятельности. Однако многие акушер-гинекологи против такой подготовки, поскольку это приводит к искусственному торможению сократимости матки и .

В инструкции к Папаверину отмечено, что действие препарата в период беременности и лактации не изучено, поэтому утверждать об его безопасности нельзя. Это означает, что назначение может проводить только врач, взвесив возможную пользу и риски. Сколько и как принимать Папаверин, должен сказать лечащий врач, самолечение недопустимо.

Папаверин детям

У детей до года основное показание для лечения — спастические боли ЖКТ и кишечные колики. Детям постарше назначается для снятия бронхоспазма, при , спазмов уретры, печеночной колики.

Еще одна сфера применения – снятие спазмов периферических сосудов на фоне гипертермии: Папаверин дают за 20 мин до жаропонижающего.

Побочные эффекты

Общие : гипертермия (особенно у пожилых).
Иммунная система : аллергические явления, гиперемия кожи и сыпь, зуд.
ЦНС : повышенная потливость, сонливость, головокружение, слабость, .
Органы зрения : снижение зрения, диплопия.
ЖКТ : тошнота, диарея, запор, .
ССС : асистолия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая фибрилляция, артериальная гипотензия, коллапс.
Дыхательная система : апноэ.

На фоне лечения вероятно повышение активности печеночных трансаминаз и развитие . В возможна эозинофилия.

При быстром внутривенном введении или при назначении в высоких дозах может развиться AV-блокада. В месте введения препарата возможен тромбоз.

Дозировка

Дозировка Папаверина отличается для различных лекарственных форм и разных возрастных групп.

Таблетки:

Взрослые и дети от 15 л: по 40-60 мг трех-пятикратно в сут.
Дети 6-24 м: по 5 мг (половина таблетки 10 мг) трех-четырехкратно в сут.
Дети 2-4 года: 5 – 10 мг трех-четырехкратно в сут.
Дети 5-6 лет: по 10 мг трех-четырехкратно в сут.
Дети 7 лет: по 10-15 мг трех-четырехкратно в сут.
Дети 10-14 лет: по 15-20 мг трех-четырехкратно в сут.

Применение Папаверина в таблетках детям младшей возрастной группы следует проводить после предварительного растворения в воде.

Свечи:

Вводят ректально. Суппозиторий можно разрезать.

Взрослые: по 20-40 мг (1-2 свечи) двух-трехкратно в сут.
Дети от 10 лет: по 20 мг (1 свече) 2 р в сут.
Дети 5-10 лет: по 10 мг (полсвечи) 2 р в сут.
Дети до 4 л: 5 мг (четвертина свечи) 2 р в сут.

Раствор (уколы Папаверина):

Разовая доза для взрослых и детей от 14 лет при внутримышечном и подкожном введении (уколах) составляет 10-40 мг, а максимальная разовая – 100 мг (или 5 мл р-ра). Между введениями следует соблюдать 4часовой интервал. Максимальная доза на сутки – 300 мг (15 мл р-ра).
Для внутривенного введения, которое считается наиболее эффективным, 1 мл 2 % р-ра (20 мг) растворяют в 10-20 мл р-ра NaCl 0,9 %, что и составляет разовую дозу. Максимальная суточная доза — 120 мг (или 6 мл р-ра). В/в введение оправдано при тяжелом состоянии пациента, через 3-4 дня рекомендуется перейти на таблетки или свечи.
Для детей 1-14 лет максимальная разовая доза рассчитывается индивидуально и составляет 0,7-1 мг на 1 кг веса. Количество введений: 2 р в сут.
Максимальная суточная доза зависит от возраста и одинакова для всех способ введения:
- 1-2 года – 1 мл р-ра (20 мг);
- 3-4 года – 1,5 мл р-ра (30 мг);
- 5-6 лет – 2 мл р-ра (40 мг);
- 7-9 лет – 3 мл р-ра (60 мг);
- 10-14 лет – 5 мл (100 мг).

Особенности применения раствора

Препарат можно вводить подкожно, внутривенно и внутримышечно. В/в-введение проводят медленно, контролируя показатели работы сердца, особенно у пациентов со стенозирующим коронаросклерозом.

Передозировка

Нарушение зрения, слабость, покраснение кожи, сухость во рту, артериальная гипотензия, запор, атаксия, асистолия, тахикардия, трепетание желудочков, коллапс.

Специфического антидота не существует, поэтому организуется симптоматическое лечение, а в тяжелых случаях – гемодиализ.

Особенности лечения

Поскольку курение снижает эффективность папаверина, следует отказаться от привычки хотя бы на время лечения. Также нельзя употреблять алкоголь совместно с Папаверином (потенцирует действие алкоголя).

Во время терапии следует отказаться от работ и деятельности, где важна скорость реакции.

Для пожилых пациентов, больным с ЧМТ, ХПН, наджелудочковой тахикардией, декомпенсированной , заболеваниях эндокринной системы, при шоковых состояниях начальная доза устанавливается ниже среднетерапевтической, чаще всего не более 10 мг (или 0,5 мл 2 % р-ра).

Лекарственное взаимодействие

Совместим с Дибазолом без развития негативных реакций (для купирования гипертонического криза).
Комбинация с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия;
Применение с Алпростадилом при интракавернозном его введении возможно развитие приапизма;
Совместное применение с Леводопой приводит к уменьшению эффективности последней;
В комбинации с Метилдопой уменьшается гипотензивный эффект;
При назначении с сердечными гликозидами усиливается сократительная функция миокарда;
При совместном применении с антигипертензивными препаратами, Прокаинамидом трициклическими антидепрессантами, Резерпином, Хинидином, Новокаинамидом усиливается гипотензивный эффект;
Имеются данные о развитии гепатита при комбинации с Фурадонином.
Барбитураты, Метамизол (Анальгин), Дифенгидрамин (Димедрол), усиливают спазмолитический эффект Папаверина.

Аналоги

Папаверин буфус, Папаверина гидрохлорид МС, Папавин.

Данный препарат обладает сосудорасширяющим, противосудорожным и антигипертензивным свойством. Его быстрое действие обусловлено полным всасыванием в организм. Таблетки Папаверин сокращают тонус гладких мышц, расширяют артерии, увеличивают кровоток, таким образом, уменьшая спастические боли.

Состав таблеток Папаверин

Основным компонентом таблеток является папаверина гидрохлорид (10 мг на одну таблетку). К вспомогательным веществам относят картофельный крахмал, стеариновую кислоту, сахар-рафинад и тальк.

Показания к применению таблеток Папаверин

Действие лекарства обусловлено угнетением работы ферментов фосфодиэстераза, расположенных в мышцах. Благодаря этому, становится невозможным образование в тканях белка актомиозина, который является главной составляющей, отвечающей за мышечное сокращение.

Лекарство назначается в следующих случаях:

для устранения спазмов гладких мышц, которые приводят к возникновению болевого синдрома;
при повышенном давлении, причиной которого является спазм артерий и высоким сопротивлением стенки сосудов;
в анестезиологии для премедикации;
беременным с .

Противопоказания к применению таблеток Папаверин

Проводить лечение данным препаратом запрещается следующим группам лиц:

детям до полугода;
пожилым людям;
страдающим печеночной недостаточностью;
имеющим глаукому;
обладающим непереносимостью компонентов лекарства.

С осторожностью следует принимать в таких случаях:

Беременные должны обязательно консультироваться с врачом.

Как принимать Папаверин в таблетках?

Лекарство выпускается в таблетках по 40 мг. Существует также форма выпуска для детей по 10 мг. Принимают внутрь трижды в день (независимо от времени приема пищи). При попадании в кровь, средство активно распределяется по тканям. Выводится вместе с мочой в виде продуктов обмена печени.

Поскольку препарат очень медленно всасывается в организм, то его действие не такое быстрое, как у других спазмолитиков, таких как . Справиться с сильными болями Папаверин помогает лишь частично, потому для усиления эффекта его рекомендуют принимать с другими обезболивающими – Аспирином или Парацетамолом.

(лат. papaverine ) - спазмолитическое , сосудорасширяющее, гипотензивное лекарственное средство.

Папаверин - алкалоид опийного мака, производное изохинолина. Химическое соединение: 1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин. Эмпирическая формула C 20 H 21 NO 4 .

Папаверин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю папаверин относится к группам «Вазодилататоры» и «Спазмолитики миотропные». По АТХ папаверин включён в две разные группы:

в группу «А03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ » и имеет код A03AD01
в группу «G04 Препараты для лечения урологических заболеваний », подгруппу «G04BE Препараты для лечения нарушений эрекции» и имеет код G04BE02.

, кроме того, торговое наименование ряда препаратов, выпускаемых в России и других республиках бывшего СССР. Папаверин, зарегистрированный в РФ, выпускается в форме таблеток, суппозиториев для ректального применения, раствора для инъекций.

Фармакологическое действие папаверина

расслабление гладких мышц сосудов, органов желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы снижает артериальное давление
большие дозы папаверина уменьшают возбудимость сердечной мышцы и замедляют внутрисердечную проводимость
на центральную нервную систему папаверин действует слабо, большие дозы папаверина оказывают седативный эффект

Показания к применению папаверина

спазмы гладких мышц органов желудочно-кишечного тракта, в том числе, при пилороспазме, спастическом колите
при холицестите, почечных коликах - в составе комплексной терапии
спазмы гладким мышц органов мочеполовой системы
бронхоспазмы
спазмы сосудов головного мозга и периферических сосудов (эндартериит)
в качестве вспомогательного средства для премедикации.

Способ применения папаверина и дозы

Внутрь. Взрослым: 3–4 раза в сутки по 40–60 мг. Максимальная разовая доза 400 мг, суточная - 600 мг.
Внутрь. Детям: 2 раза в сутки. Разовая доза: 5 мг для детей от 6 месяцев до 2 лет, 5–10 мг - в возрасте от 3 до 4 годов, 10 мг - от 5 до 6 лет, 10–15 мг - от 7 до 9 лет, 15–20 мг - от 10 до 14 лет.
Инъекции. Подкожно и внутримышечно: 1–2 мл (40–60 мг) 2 % раствора 2–4 раза в сутки. Внутривенно: медленно 20 мг с предварительно разведённым в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия гидрохлорида.
Ректально. Взрослым. 2–3 раза в сутки по 20м40 мг.

Папаверин в сравнении с другими спазмолитиками

Папаверин был выделен из опиума Мерком 1848 году. В промышленных объемах выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было создано гидрированное производное папаверина - дротаверин , получивший торговое наименование но-шпа . Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ) IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Но-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены.

При лечении болей слабой и средней интенсивности в области живота и таза папаверин, наряду с иными спазмолитиками (дротаверином, мебеверином , отилония бромидом и другими) является препаратом первой ступени, которые, в случае отсутствия положительного эффекта при монотерапии спазмолитиками и при длительных и усиливающихся болях в животе заменяются на препараты второй ступени.

Папаверин, хотя и обладает менее выраженным, чем но-шпа, спазмолитическим действием, обычно вполне эффективно купирует острые спазмы различного генеза. Однако при хронической патологии, такой как синдром раздражённой кишки или расстройства билиарного тракта, перорального приёма таких средств в терапевтических дозах часто недостаточно и возникает необходимость увеличения их дозы или парентерального введения. Хотя папаверин обычно хорошо переносится, в больших дозах или при внутривенном применении он может вызывать головокружение, понижение возбудимости миокарда, нарушение внутрижелудочковой проводимости, вплоть до развития атриовентрикулярной блокады. В такой ситуации папаверин должен быть заменён мебеверином, обладающим селективностью действия в отношении гладких мышц пищеварительного тракта, преимущественно толстой кишки и не влияющим на гладкомышечные стенки сосудов.

Имеется целый ряд публикаций, в которых видные российские гастроэнтерологи высказывают мнение, что при лечении болезней ЖКТ мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем папаверин и но-шпа.

Также ведущие российские гастроэнтерологи предупреждают, что папаверин, как и другие миогенные спазмолитики, вследствие их расслабляющего действия на нижний пищеводный сфинктер , не рекомендованы при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни .

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения папаверина при лечении ЖКТ

Белоусова Е.А. Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению // Фарматека.– 2002. – № 9. – с. 40–46.

Баранская Е.К. Боль в животе: клинический подход к больному и алгоритм лечения. Место спазмолитической терапии в лечении абдоминальной боли // Фарматека. – 2005. – № 14 (109).

На сайте в разделе «Литература » имеется подраздел «Спазмолитики », содержащий публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения спазмолитических препаратов при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Противопоказания к применению папаверина

повышенная чувствительность к папаверину
АВ-блокада
глаукома
тяжёлая печёночная недостаточность
пожилой возраст
детский возраст до 6 месяцев

Предостережения при применении папаверина

внутривенно папаверин вводить медленно и при обязательном врачебном контроле
при лечении папаверином запрещено принимать спиртные напитки
визодилатирующее действие папаверина снижается при курении
папаверин назначается с осторожностью и в малых дозах после перенесённой черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при гипотериозе, при недостаточности надпочечников, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, при шоке.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных при беременности и кормлении грудью назначение папаверина возможно только при тщательной оценке соотношения преимущества и риска. Категория риска для плода по FDA - N (то есть лекарство не классифицировано FDA).

Побочные эффекты при применении папаверина

Возможные побочные эффекты: тошнота , запор , повышение в крови уровня трансаминаз, АВ блокада, желудочковая экстрасистолия, низкое артериальное давление, сонливость, увеличение содержания эозинофилов в крови, аллергические реакции, потливость, желтушность кожи и склер, при внутривенном введении - тромбоз (редко).

Передозировка.

Симптомы: двоение в глазах, слабость, сонливость, гипотензия.
Лечение: промывание желудка (приём молока, активированного угля), поддержание артериального давления. Полностью излечивается при гемодиализе.

Взаимодействие папаверина с другими лекарственными средствами

Барбитураты - усиление спазмолитического действия
Трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин и прокаиномид - возможно усиление гипотензивного действия папаверина
Левопода - снижение антипаркинсонического действия
Метилпода - снижение гипотензивного действия

Папаверин и эректильная дисфункция

В 1983 году был открыт эректогенный эффект папаверина гидрохлорида при его интракавернозном введении в половой член. Эффективность папаверина составляет до 40-70%, однако из-за высокого риска развития приапизма (продолжительной, чаще всего болезненной эрекции, не связанной с половым возбуждением), а при длительном применении также из-за возможного прогрессирующего склероза кавернозных тел, современные сексологи не рекомендуют делать инъекции папаверина для достижения эрекции. В то же время, папаверин, при его использовании в составе комплексных препаратов (альпростадил + папаверин, альпростадил + папаверин + фентоламин) не даёт такого количества побочных эффектов и, кроме того, комбинированные препараты, увеличивают эффективность действия. До появления виагры (действующее вещество силденафил - селективный ингибитор фосфодиэстеразы (ФДЭ) V типа) интракавернозная терапия широко применялась при лечении эректильной дисфункции, несмотря на её недостатки: боль в месте инъекции, страх перед уколом в пенис, возможность развития экхимозов (подкожных кровоизлияний).

Фармакокинетика папаверина

абсорбция папаверина хорошая, зависит от лекарственной формы
биобоступность в среднем 54 %
связываемость с белками плазмы около 90 %
проникаемость через гистогематические барьеры - хорошая
время полувыведения - примерно 0,5 - 2 часа, но иногда увеличивается до суток
метаболизим - в основном почками

безрецептурное лекарство.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом «папаверин»

», таблетки 0,04 г, производители: Ирбитский химфармзавод, ОАО «Биосинтез», Московская фармацевтическая фабрика, ОАО Фармстандарт-Томскхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
», суппозитории ректальные, производители: ОАО «Нижфарм», ОАО «Биохимик» (Россия)
», раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, производители: ЗАО «Верофарм», ОАО «Биосинтез», ОАО «Биохимик», ОАО Новосибхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
«Папаверина гидрохлорид », суппозитории ректальные, ОАО «Биосинтез», ОАО Дальхимфарм (Россия)
«Папаверина гидрохлорид », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, производители: ФГУП Армавирская биологическая фабрика, ОАО Дальхимфарм, НПО Микроген, ОАО Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко (Россия)
«Папаверин МС », таблетки 0,04 г, производитель ЗАО Медисорб (Россия)
«Папаверин буфус », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, ЗАО Обновление ПФК (Россия)
«Папаверина гидрохлорида таблетки для детей 0.01 г » Борисовский ЗМП (Беларусь)

Папаверин в составе лекарственных препаратов с комбинированным действующим веществом

Это лекарство обладает спазмолитическим воздействием на гладкие мышцы различных органов. Детский папаверин производят отдельно – в виде таблеток. Также деткам разрешено по показаниям делать уколы с медикаментом и использовать свечи. Но это не так уж удобно, ведь свечку «для взрослых» приходится делить на части «на глаз». Узнаем, при каких недугах применяют папаверин для детей, и как это правильно делать.

Папаверин, блокируя деятельность определенных ферментов, расслабляюще действует на гладкую мускулатуру внутренних органов. При увеличении активности мышечные волокна пищеварительных, выделительных органов, бронхов сильно сокращаются, возникают характерные спазматические боли разной степени интенсивности.

Фармсредство пресекает сжатие и болевые ощущения, способствует расслаблению мускулов и восстановлению работы органов.

Поскольку препарат не избирательного действия, то он эффективно противодействует спазмам и болям любого органа, и используется очень широко.

Как еще действует фармпрепарат? Он способен снижать давление, поскольку расслабляет мышцы кровеносных сосудов. Также в больших дозах уменьшает сердечную возбудимость и успокаивает центральную нервную систему.

Средство в любой форме быстро поглощается кровью и выходит через почки. Половина полученной дозы выводится за период от тридцати минут до двух часов.

Когда применяют лекарство?

Осуществляют лечение этим фармпрепаратом при таких болезнях и состояниях:

При воспалительных процессах в желчном пузыре, почках, пищеводе и других органах брюшной полости;
При эндартериите и сосудистых болезнях мозга;
При высокой температуре (в комплексе с другими средствами);
При сердечных недугах;
При спазмах бронхов и сильном кашле.

Помимо этого, фармсредство часто применяют как дополнительное для подготовки больных к медицинским исследованиям, хирургическим операциям.

Инструкция по применению и дозировка

Папаверин детям до года обычно назначают, чтобы снять спазматические боли в животе и кишечные колики. Отзывы родители также говорят о благотворном воздействии на работу мышц и обмен веществ у самых маленьких при использовании медикамента для электрофореза.

Ребятишкам постарше рекомендуют папаверин и при иных болезнях. Так, этот медикамент или его аналог рекомендуют незадолго до принятия жаропонижающего. Иначе оно, если конечности холодные, а температура крайне большая, не окажет нужного действия, так как суженные сосуды не будут отдавать избыточное тепло и охлаждать организм.

По предписанию доктора средний курс препарата – одну-две недели. Отзывы применявших говорят, что проблемы решаются быстрее.

Детские дозы в таблетках

Вне зависимости от возраста крохи, фармпрепарат дается два раза в день. Как правильно рассчитать дозировку при приеме таблеток:

Таблетки проглатывают целиком, запивая необходимым количеством воды (около стакана). Фармпрепарат применяется вне зависимости от приема пищи, по мере надобности, то есть, при боли, тяжелом спазме. Однако при частых спазматических болях в брюшной полости стоит принимать его за пятнадцать-тридцать минут до еды, чтобы средство купировало спазматические проявления, и ребенок мог спокойно кушать.

Особенности использования инъекционной формы и суппозиториев

Для того чтобы сделать детям укол препарата, используют такие дозировки дважды в день:

Одна ампула содержит 2 мл двухпроцентного раствора папаверина, общее количество действующего компонента в ней аналогично тому, что содержит таблетка для взрослых. Уколы делают подкожно или внутримышечно, в разбавленном виде возможны внутривенные инъекции.

Дозировка папаверина в свечах при разных болезнях, сопровождающихся сокращениями и спазматическими болями, зависит от возраста. Для малышей до десяти лет ректальные свечи с папаверином нужно разделять на две или четыре части.

Сколько разрешено использовать таких кусочков? Крохам до четырех лет можно вводить только по четвертинке суппозитория, а деткам 5–10 лет – половинку дважды в день.

Отзывы родителей говорят, что ректальные суппозитории с папаверином полезны и при запоре. Малыш не только испытает облегчение от боли, но и мягко опорожнит кишечник.

Многих интересует вопрос: можно ли ребенку давать взрослые таблетки, поделенные на кусочки. Врачи не рекомендуют это делать. Малышам нужны именно низкодозированные таблетки для детей или суппозитории. В тяжелых случаях возможно применение инъекций (под медицинским контролем).

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Передозировку определяют по слабости, раздвоению окружающих предметов, сонливости и понижению давления. Для устранения промывают желудок и дают малышу энтеросорбенты, тот же активированный уголь. Если давление падает резко и сильно, срочно вызывайте скорую помощь

Противопоказан фармпрепарат:

Деткам с избыточной чувствительностью к компонентам лекарства;
Больным глаукомой;
Малышам с серьезными формами печеночной недостаточности;
Ребятишкам после травм головы.

Среди побочных действий отмечаются аллергические реакции на содержащиеся в папаверине вещества, понижение давления, подташнивание, расстройство стула, тошнота, избыточное потоотделение.

Сочетаемость с другими фармпрепаратами и аналоги

В комплексе с барбитуратами, анальгином, димедролом и парацетамолом повышается спазмолитическое действие препарата.

Укол с анальгином, папаверином и димедролом — универсальное средство для скорой помощи при температуре и мышечных болях.

При температуре у ребенка потребуется 0,1 мл препарата на каждый год крохи. Так, в состав для трехлетнего карапуза войдет:

Анальгин – 0,3 мл;
Папаверин – 0,3 мл;
Димедрол – 0,3 мл.

Сочетание «папаверин + димедрол» используется довольно часто, так как хорошо снимает боль и практически не дает побочных эффектов. Так, димедрол с папаверином применяют для деток, перенесших операции.

Согласно отзывам врачей, эффективно также сочетать анальгин, папаверин и супрастин в инъекциях при температуре выше 38 градусов и тогда, когда таблетку крохе дать невозможно, например, при рвоте. Применяют такой состав и при сильных дыхательных спазмах. Потребуется каждого препарата также по 0,1 мл на каждый год жизни крохи. То есть для четырехлетнего ребенка в составе смеси будет анальгин, супрастин и папаверин – по 0,4 мл.

Нужно учитывать, что при общем использовании папаверина с понижающими давление средствами, антидепрессантами возрастает гипотензивный эффект. Не рекомендовано совмещать его с фурадонином, чтобы не навредить печени.

Аналогами являются такие фармсредства, как « », «Папазол», «Дротаверин», «Спазмол» и «Спазмонет».

При лечении крохи даже детскими таблетками, не говоря уж о свечках и инъекциях, нужно правильно отмерять дозы и не допускать приема лишнего количества фармпрепарата. Перед лечением нужно получить разрешение педиатра. Помните, что поставить правильный диагноз может только врач, не занимайтесь самолечением без консультации и постановки диагноза квалифицированным врачом.