Преднизолон внутривенно побочные действия. Преднизолон: что это за препарат, для чего назначается, как применяется

Состав Преднизолона в ампулах : активная субстанция в концентрации 30 мг/мл, а также натрий пиросернистокислый (добавка Е223), динатрия эдетат, никотинамид, гидроксид натрия, вода д/и.

Состав Преднизолона в таблетках : 1 или 5 мг активной субстанции, коллоидная двуокись кремния, стеарат магния, стеариновая кислота, крахмал (картофельный и кукурузный), тальк, лактозы моногидрат.

Преднизолон мазь содержит 0,05 г активной субстанции, мягкий белый парафин, глицерин, стеариновую кислоту, метил- и пропилпарагидроксибензоат, Cremophor A25 и А6, очищенную воду.

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения 30 мг/мл 1 мл; 15 мг/мл 2 мл.
Таблетки 1 и 5 мг.
Мазь для наружной терапии 0,5% (код АТХ — D07AA03).
Капли глазные 0,5% (код АТХ — S01BA04).

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа: Кортикостероиды (группа препарата — I, это означает, что преднизолон является ГКС слабой активности).

Преднизолон — гормональный или нет?

Преднизолон — это гормональный препарат для местного и системного применения средней продолжительности действия.

Представляет собой дегидрированный аналог вырабатываемого корой надпочечников гормона . Активность его в четыре раза выше активности гидрокортизона.

Предупреждает развитие аллергической реакции (в случае, если реакция уже началась, купирует ее), подавляет активность иммунной системы , снимает воспаление, повышает чувствительность β2-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам, оказывает противошоковое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика. Преднизолон — что это такое?

Механизм действия Преднизолона связан с его способностью взаимодействовать с определенными внутриклеточными (цитоплазматическими) рецепторами. Эти рецепторы есть во всех тканях организма, но больше всего их — в печени.

В результате этого взаимодействия образуются индуцирующие синтез белков (в том числе , которые регулируют жизненно важные внутриклеточные процессы) комплексы.

Действует на всех стадиях развития воспалительного процесса: подавляет синтез Pg на уровне арахидоновой кислоты, а также препятствует образованию провоспалительных цитокинов — ИФН-β и ИФН-γ, ИЛ-1, ФНО, неоптерина; повышает устойчивость плазматических мембран к воздействию повреждающих факторов.

Влияет на метаболизм липидов и белков, а также — в несколько меньшей степени — на обмен воды и электролитов.

Иммунодепрессивный эффект реализуется за счет способности препарата вызывать инволюцию лимфоидной ткани , угнетать пролиферацию , миграцию В-клеток, и взаимодействие В- и Т-лимфоцитов , тормозить высвобождение ИФН-γ, ИЛ-1 и ИЛ-2 из макрофагов и лимфоцитов , снижать образование .

Торможение аллергической реакции осуществляется за счет снижения секреции и синтеза медиаторов , уменьшения числа циркулирующих базофильных лейкоцитов , подавления высвобождения гистамина из сенсибилизированных тучных клеток и базофильных лейкоцитов , подавления развития соединительной и лимфоидной ткани , уменьшения числа тучных клеток, В- и Т-лимфоцитов , снижения чувствительности Т-эффекторов к медиаторам аллергии , подавления образования антител , изменения иммунного ответа.

Ингибирует синтез и секрецию кортикотропина и — вторично — эндогенных ГКС.

При наружном применении снимает воспаление, тормозит развитие аллергической реакции , снимает зуд и воспаление, уменьшает экссудацию , подавляет активность иммунной системы в отношении реакций гиперчувствительности III-IV типа.

Фармакокинетика

После приема таблетки быстро и максимально полно абсорбируется из ЖКТ. ТСмах — от 60 до 90 минут. С плазменными белками связывается до 90% принятой дозы преднизолона.

Биотрансформации вещество подвергается в печени. От 80 до 90% продуктов метаболизма выводится с мочой и желчью, около 20% дозы — элиминируется в чистом виде. Т1/2 — от 2 до 4 часов.

Показания к применению Преднизолона

От чего таблетки и раствор для инъекций?

Системное применение целесообразно при:

аллергических заболеваниях (в том числе при или , токсикодермии , сывороточной болезни , /контактном дерматите , , , , синдроме Стивенса-Джонсона , );
малой хорее , , ревмокардите ;
острых и хронических заболеваниях, которые сопровождаются воспалением в суставах и околосуставной ткани ( , неспецифический тендосиновит , серонегативные спондилоартриты , эпикондилит , (в том числе посттравматический) и т.д.);
диффузных заболеваниях соединительной ткани ;
астматическом статусе и БА;
раке легких (лекарство назначается в комбинации с цитостатиками);
интерстициальных заболеваниях легочной ткани (фиброз , и т.д.);
эозинофильной и аспирационной пневмония , туберкулезном менингите , туберкулезе легких (в качестве дополнения к специфической терапии);
первичном и вторичном гипокортицизме (в том числе после адреналэктомии );
врожденной гиперплазии надпочечников (ВГН) или дисфункции их коры ;
гранулематозном тиреоидите ;
аутоиммунных заболеваниях ;
гепатите ;
воспалительных заболеваниях ЖКТ ;
гипогликемических состояниях ;
нефротическом синдроме ;
болезнях кроветворных органов и крови ( , анемии и связанные с поражением системы гемостаза заболевания);
отеке мозга (пострадиационном, развивающемся при опухоли, после хирургичекского вмешательства или травмы; в аннотации и справочнике Видаль указывается, что при отеке мозга лечение начинают с парентеральных форм препарата);
аутоиммунных и прочих болезнях кожи (включая болезнь Дюринга , , , , синдром Лайелла , эксфолиативный дерматит );
болезнях глаз (включая аутоиммунные и аллергические; в том числе увеиты , аллергический язвенный , аллергический конъюнктивит , симпатическая офтальмия , хориоидит , иридоциклит , негнойный кератит и т.д.);
развивающейся на фоне онкологических заболеваний гиперкальциемии .

Показания к применению уколов — это неотложные состояния, например, острый приступ пищевой аллергии или анафилактический шок . После нескольких дней парентерального применения больного, как правило, переводят на таблетированную форму Преднизолона.

Показанием к применению таблеток являются носящие хронический характер и протекающие в тяжелой форме патологии (например, ).

Также раствор и таблетки Преднизолон применяют для предупреждения отторжения трансплантата и купирования тошноты/рвоты у получающих цитостатики пациентов.

Мазь Преднизолон: для чего и когда показано наружное применение препарата?

В качестве наружного средства преднизолон применяют от аллергии и для лечения воспалительных кожных заболеваниях немикробной этиологии. Показания к применению мази:

(контактный, аллергический и атопический);
дискоидная красная волчанка ;
псориаз ;
экзема ;
эритродермия ;
крапивница .

Преднизолон: для чего назначают глазные капли?

Капли в глаза назначают для купирования поражающих передний сегмент глаза воспалений неинфекционной природы, а также воспалений, которые развиваются после травмы глаза или офтальмологической операции.

Местное применение Преднизолона обоснованно при следующих заболеваниях глаз:

увеит ;
ирит ;
аллергический конъюнктивит ;
кератит (в частности, дисковидный и паренхиматозный ; в случаях, когда не повреждена эпителиальная ткань роговицы);
склерит ;
эписклерит ;
блефарит ;
блефароконъюнктивит ;
симпатическая офтальмия.

Противопоказания

При необходимости системного применения препарата по жизненным показаниям противопоказанием может быть только непереносимость одного или нескольких входящих в их состав компонентов.

Пациентам с тяжелыми инфекционными заболеваниями таблетки и уколы Преднизолона назначают только на фоне специфической терапии.

Противопоказаниями к внутрисуставному введению препарата являются:

патологическая кровоточивость (обусловленная применением антикоагулянтов или эндогенная );
пиогенный артрит и периартикулярные инфекции (в том числе в анамнезе);
чрессуставной перелом кости ;
системные инфекции ;
«сухой» сустав (отсутствие признаков воспалительного процесса в суставе: например, при остеоартрозе без признаков воспаления синовиальной оболочки );
выраженные деформация сустава , костная деструкция или околосуставной остеопороз ;
развившаяся на фоне нестабильность сустава;
асептический некроз эпифизов костей , которые формируют сустав;
беременность.

На кожу Преднизолон не следует применять при:

микозах, вирусных и бактериальных поражениях кожи ;
кожных проявлениях ;
опухолях кожи ;
туберкулезе ;
(в частности, при розовых и обыкновенных угрях);
беременности.

Глазные капли не назначают пациентам с грибковыми и вирусными поражениями глаз , нарушенной целостностью эпителия роговицы, при трахоме , остром гнойном и вирусном конъюнктивите , гнойной инфекции век и слизистой оболочки , гнойной язве роговицы , туберкулезе глаз , а также при состояниях, развившихся после удаления постороннего предмета из роговой оболочки глаза.

Побочные действия Преднизолона

На частоту развития и выраженность побочных эффектов Преднизолона влияют используемая доза, длительность, способ, а также возможность соблюдения циркадного ритма применения препарата.

Системное применение средства может стать причиной:

задержки жидкости и Na+ в организме, развития азотистого дефицита , гипокалиемического алкалоза , гипокалиемии , глюкозурии , гипергликемии , набора веса;
вторичного гипокортицизма и гипопитуитаризма (особенно, если прием ГКС совпадает с периодами стресса — травмами, хирургическими операциями, болезнями и т.д.), подавления роста у детей, синдрома Кушинга , нарушений менструального цикла, манифестации сахарного LADA-диабета , снижения толерантности к глюкозе, повышения потребности в пероральных гипогликемических средствах и у диабетиков;
повышения АД, ХСН (или усиления ее выраженности), гиперкоагуляции , характерных для гипокалиемии ЭКГ-изменений, , распространения некротического очага и замедления формирования рубца с возможным разрывом сердечной мышцы у пациентов с острым/подострым ИМ, облитерирующего эндартериита ;
стероидной миопатии , мышечной слабости, асептического некроза головки плечевой и бедренной кости, потери мышечной массы, компрессионного перелома позвоночника и патологических переломов трубчатых костей, остеопороза ;
язвенного эзофагита , , расстройств пищеварения, рвоты, тошноты, усиления аппетита, развития стероидной язвы с возможными осложнениями в виде ее прободения и кровотечений из язвенного дефекта, ;
гипо- или гиперпигментации кожи, атрофии кожи и/или подкожной клетчатки , появления угрей, атрофических полос, абсцессов , замедленного заживления ран, экхимозов , петехий , истончения кожи, усиления потоотделения, эритемы ;
психических нарушений (возможны галлюцинации, делирий , , ), синдрома псевдоопухоли мозга (чаще всего развивается у детей при слишком быстром снижении дозы и проявляется в виде снижения остроты зрения, головных болей, диплопии), нарушений сна, вертиго , головокружений, головной боли, развития с локализацией помутнения в задней части хрусталика, глазной гипертензии (при этом есть вероятность повреждения зрительного нерва ), стероидного экзофтальма , , внезапной слепоты (при введении раствора д/и в область носовых пазух, головы и шеи);
реакций гиперчувствительности (как местных, так и генерализованных);
общей слабости;
обморочных состояний.

Последствия применения на кожу:

телеангиэктазии ;
пурпура ;
стероидные угри ;
жжение, раздражение, сухость и зуд кожи.

При нанесении на обширные поверхности кожного покрова и/или при длительном применении мази развиваются системные эффекты, гипертрихоз , также возможны атрофические изменения и вторичное инфицирование кожи .

Лечение каплями для глаз может сопровождаться глазной гипертензией , повреждением зрительного нерва , нарушением остроты/сужением полей зрения, повышением вероятности перфорации роговой оболочки глаза , развитием катаракты с локализацией помутнения в задней части хрусталика. В редких случаях возможно распространение грибкового или вирусного заболевания глаз .

Признаки синдрома отмены

Одним из последствий применения ГКС может стать «синдром отмены» . Его тяжесть зависит от функционального состояния коры надпочечников . В легких случаях после прекращения лечения Преднизолоном возможны недомогание, слабость, быстрая утомляемость, мышечные боли, потеря аппетита, гипертермия, обострение основного заболевания.

В тяжелых случаях у больного может развиться гипоадреналовый криз , который сопровождается рвотой, судорогами , коллапсом . Без введения ГКС в короткие сроки наступает смерть от острой кардиоваскулярной недостаточности .

Инструкция по применению Преднизолона (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Преднизолона в уколах

Раствор вводят внутривенно, внутримышечно и внутрисуставно.

Способ введения и дозировка Преднизолона (Преднизолона Никомед , Преднизолона гемисукцината ) подбираются индивидуально лечащим врачом с учетом вида патологии, тяжести состояния больного, локализации пораженного органа.

При тяжелых и угрожающих жизни состояниях больному назначают пульс-терапию с применением в течение короткого периода времени сверхвысоких доз. В течение 3-5 дней ему методом внутривенной капельной инфузии ежедневно вводят 1-2 г преднизолона. Продолжительность процедуры от 30 минут до 1 часа.

В ходе лечения дозировку корректируют в зависимости от ответа организма больного на терапию.

Оптимальным считается вводить Преднизолон в/в. Для внутрисуставного введения ампулы с Преднизолоном используют только в тех случаях, когда патологическим процессом поражены ткани внутри сустава.

Положительная динамика является поводом для перевода пациента на таблетки или свечи с преднизолоном. Лечение таблетками продолжают до развития стойкой ремиссии.

При невозможности введения Преднизолона в/в, лекарство следует вводить глубоко в мышцу. Однако следует учитывать, что при таком способе оно всасывается медленнее.

В человеческом организме выброс гормонов надпочечников в кровоток происходит в период между 6 и 8:00 утра, поэтому инъекции также следует делать в это время. Всю суточную дозу, как правило, вводят сразу. Если это невозможно, в утренние часы вводится не менее ⅔ назначенной дозы, оставшиеся треть следует ввести в обед (примерно в 12:00).

В зависимости от патологии доза может колебаться в пределах 30-1200 мг/сут. (с последующим ее снижением).

Детям в возрасте от двух месяцев до 1 года вводят от 2 до 3 мг/кг. Дозировка детям от года до 14 лет — 1-2 мг/кг (в виде медленной, продолжительностью 3 минуты, внутримышечной инъекции). При необходимости через 20-30 минут лекарство вводят повторно в той же дозе.

При поражении крупного сустава в него вводят от 25 до 50 мг преднизолона. В суставы средней величины вводят от 10 до 25 мг, в мелкие — от 5 до 10 мг.

Таблетки Преднизолон: инструкция по применению

На прием таблеток больного переводят, следуя принципу постепенной отмены ГКС.

В случае применения ЗГТ больному назначают от 20 до 30 мг преднизолона в сутки. Поддерживающая доза — от 5 до 10 мг/сут. При некоторых патологиях — например, при нефротическом синдроме — целесообразно назначать более высокие дозы.

Для детей стартовая доза составляет 1-2 мг/кг/сут. (делить ее следует на 4-6 приемов), поддерживающая — от 0,3 до 0,6 мг/кг/сут. При назначении учитывают суточный секреторный ритм эндогенных стероидных гормонов .

Рекомендации относительно применения препаратов разных производителей одинаковые. То есть инструкция на таблетки Никомед не отличается от инструкции на таблетки, производимые компанией «Биосинтез».

Мазь Преднизолон: инструкция по применению

Мазь является средством наружной терапии. Наносить на пораженные участки кожи ее следует тонким слоем от 1 до 3 р./сут. На ограниченные патологические очаги можно наложить окклюзионную повязку для усиления эффекта.

В случае применения у детей старше годовалого возраста препарат следует применять как можно более коротким курсом. Также следует исключить мероприятия, способствующие усилению всасывания и резорбции преднизолона (окклюзионные, фиксирующие, согревающие повязки).

Глазные капли: инструкция по применению

Инстилляции препаратом проводят 3 р./сут., закапывая в конъюнктивальную полость пораженного глаза 1-2 капли раствора. В острой фазе заболевания процедуру закапывания допускается повторять через каждые 2-4 часа.

Пациентам, перенесшим офтальмологическую операцию, капли назначают на 3-5 сутки после хирургического вмешательства.

Как долго можно принимать Преднизолон?

Терапия глюкокортикостероидами направлена на достижение максимального эффекта минимально возможными дозами.

Продолжительность лечения зависит от диагноза больного и индивидуальной реакции на лечение. В отдельных случаях курс длится до 6 дней, при ЗГТ он растягивается на месяцы. Длительность наружной терапии с применением мази Преднизолон обычно от 6 до 14 дней.

Дозировка для животных

Дозировка для собак и для кошек подбирается индивидуально в зависимости от показаний.

Так, например при инфекционном перитоните кошке следует давать внутрь 1 р./сут. по 2-4 мг/кг преднизолона, при хронической панлейкопении — 2 р./сут. по 2,5 мг.

Стандартная дозировка собаке — 1 мг/кг 2 р./сут. Лечения длится 14 дней. По завершении курса необходимо сдать анализы и пройти осмотр у врача. При отмене препарата снижать дозу для собак следует на 25% через каждые 14 дней.

Передозировка

Передозировка возможна при длительном применении препарата, особенно, если больному назначены высокие дозы. Проявляется она периферическими отеками , повышением АД , усилением побочных эффектов.

При острой передозировке следует немедленно промыть желудок или дать больному рвотное. Специфического антидота у преднизолона нет. При появлении симптомов передозировки хронического характера необходимо снизить используемую дозу.

Взаимодействие

Взаимодействие с другими средствами отмечается только при системном применении Преднизолона.

, противоэпилептические средства , барбитураты способствуют ускорению метаболизма преднизолона и ослабляют его действие. Эффективность препарата снижается также в сочетании с антигистаминными препаратами .

Ингибиторы карбоангидразы, тиазидные диуретики повышают вероятность развития тяжелой гипокалиемии , натрий содержащие средства — повышения АД и отеков.

В комбинации с повышается риск развития гепатотоксических эффектов, в комбинации с трициклическими антидепрессантами возможно усиление связанных с приемом преднизолона психических нарушений (в том числе выраженность депрессии ), в комбинации с иммунодепрессантами — повышение риска развития инфекции и лимфопролиферативных процессов .

В сочетании с АСК, НПВП и алкоголем повышается вероятность развития язвенной болезни и кровотечений из язвенных дефектов.

Пероральные контрацептивные средства изменяют фармакодинамические параметры преднизолона, усиливая тем самым его терапевтическое и токсическое действие.

Преднизолон ослабляет противосвертывающее действие антикоагулянтов , а также действие инсулина и пероральных гипогликемических средств .

Применение преднизолона в иммунодепрессивных дозах в сочетании с живыми вакцинами может спровоцировать репликацию вирусов, снижение выработки антител, развитие вирусных заболеваний. В случае применения с инактивированными вакцинами повышается риск снижения выработки антител и неврологических нарушений.

При длительном применении повышает содержание фолиевой кислоты , в комбинации с диуретиками может спровоцировать нарушения электролитного обмена.

Условия продажи

Для приобретения Преднизолона необходимо иметь рецепт на препарат.

Рецепт Преднизолона на латинском (для в/м введения ребенку до года):

Rp: Sol. Prednisoloni hydrochloride 3% — 1,0

D.t.d. N 3 in amp.

S. в/м 0,7 мл (в/м – 2 мг/кг/сут; в/в – 5 мг/кг/сут)

Условия хранения

Мазь сохраняет свои свойства при температуре 5-15°C, таблетки и раствор для системного применения — при температуре до 25°C, капли для глаз — при температуре 15-25°C.

Содержимое вскрытого флакона с каплями должно быть использовано в течение 28 дней.

Срок годности

Для мази, таблеток и раствора для системного применения — два года, для глазных капель — три года.

Особые указания

Лечение Преднизолоном необходимо прекращать медленно, плавно снижая дозу.

Пациентам, имеющим в анамнезе психозы , высокие дозы разрешается назначать только под строгим контролем врача.

Как «слезть» с Преднизолона?

Лечение Преднизолоном следует завершать постепенно. Снижение дозы проводят, еженедельно снижая используемую дозу на ⅛ или принимая последнюю дозу через день и снижая ее при этом на ⅕ (этот способ более быстрый).

При быстром способе в день без Преднизолона больному показана стимуляция надпочечников с применением УВЧ ил ДКВ на их проекцию, прием аскорбиновой кислоты (500 мг/сут.), введение инсулина в нарастающих дозах (стартовая — 4 ЕД, в дальнейшем на каждый прием ее повышают на 2 ЕД; высшая доза — 16 ЕД).

Инсулин колоть следует перед завтраком, в течение 6 часов после инъекции человек должен оставаться под наблюдением.

Если Преднизолон назначен при бронхиальной астме , рекомендуется перейти на ингаляционные стероиды . Если же показанием к применению является аутоиммунное заболевание — на мягкие цитостатики .

Особенности диеты при приеме Преднизолона

Кроме того, необходимо ограничить количество высококалорийной пищи с высоким содержанием углеводов и жиров (их потребление на фоне ГКС-терапии способствует повышению уровня глюкозы в крови и быстрому набору веса), поваренной соли и жидкости.

При приготовлении пищи нужно использовать продукты, в которых содержатся соли калия, кальций и белок (диетические сорта мяса, молочные продукты, фрукты, твердые сыры, печеный картофель, чернослив, абрикосы, орехи, кабачки и пр.).

Чем можно заменить Преднизолон?

Аналоги по составу для лекарственных форм для системного применения: Преднизолон Никомед (в ампулах), Преднизолон Никомед , Дексофтан , Пренацид , Дексаметазонлонг , Озурдекс .

Совместимость с алкоголем

Алкоголь и ГКС несовместимы.

Преднизолон при беременности

Беременность и лактация являются противопоказаниями к назначению ГКС. Применение этих средств допускается только по жизненным показаниям.

Новорожденные, чьи матери во время беременности получали Преднизолон, из-за вероятности развития гипокортицизма должны находиться под наблюдением врача.

В экспериментах на животных была установлена тератогенность препарата .

13541 0

Prednisolone
Глюкокортикоидные средства

Форма выпуска

Мазь 0,5%
Пор. лиоф. д/ин. 25 мг
Р-р д/ин. 25 мг, 30 мг, 40 мг
Сусп. д/ин. 25 мг
Табл. 1 мг, 5 мг, 10 мг

Механизм действия

Преднизолон — синтетический аналог гидрокортизона. Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрипционном и посттранскрипционном уровнях, в т.ч. их влияние на транскрипционную активацию цитоплазматического ингибитора NF-kB — IkBa. Индуцируя биосинтез в лейкоцитах липокортинов, ингибирует фосфолипазу А и снижает продукцию простаноидов, лейкотрианов и фактора, активирующего тромбоциты.

Стабилизирует клеточные мембраны, тормозит образование свободных радикалов кислорода и перекисей липидов, суживает в очаге воспаления сосуды и уменьшает их проницаемость, тормозит экссудацию, снижает синтез мукополисахаридов и белков, угнетает процессы лимфопоэза, уменьшает количество и активность Т-лимфоцитов, циркулирующих в крови, снижает количество и активность циркулирующих базофилов, уменьшает выделение из сенсибилизированных клеток медиаторов аллергии немедленного типа (гистамина, гепарина, серотонина и др.), влияет на водно-солевой обмен и повышает чувствительность сосудов к катехоламинам. В зависимости от дозы эффекты ГКС могут реализовываться на разных уровнях.

Основные эффекты
■ Противовоспалительный.
■ Противоаллергический.
■ Противошоковый.
■ Десенсибилизирующий.
■ Иммунодепрессивный.
■ Антитоксический.
■ Антиметаболический.

Фармакокинетика

После перорального приема хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax при пероральном приеме — 1—1,5 ч. В плазме большая часть (90%) преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбумином.

Метаболизируется окислением преимущественно в печени, частично в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T1/2 — 2—4 ч. Выводится почками — 20% в неизмененном виде.
При в/в введении Cmax достигается через 0,5 ч.
T1/2 — 2—3 ч.

Показания

Местное применение:
■ артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава;
■ келоидные рубцы;
■ в эндодонтии — для снятия воспалительного процесса в пульпе и периапикальных тканях: пульпит, периодонтит.

Системная терапия:
■ отек Квинке;
■ системная красная волчанка, буллезный пемфигоид, плоский лишай, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса—Джонсона (в комплексной терапии);
■ неотложная помощь при шоке (ожоговом, травматическом, операционном, токсическом, кардиогенном) при неэффективности другой терапии;
■ астматический статус;
■ аллергические заболевания (гиперчувствительность, в т.ч. к ЛС и химическим веществам, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке).

Парентеральное введение:
■ ожоговый шок;
■ травматический шок;
■ операционный или возникающий вследствие отравления шок;
■ шок при инфаркте миокарда;
■ аллергические реакции (тяжелые формы);
■ анафилактический шок;
■ трансфузионный шок;
■ астматический статус;
■ интоксикация на фоне инфекционных заболеваний (при длительном лечении преднизолон комбинируют с соответствующим антибиотиком);
■ острая надпочечниковая недостаточность;
■ печеночная кома;
■ в педиатрии — все виды анафилаксии, аллергии, ларинготрахеобронхит, ларингит, бронхиальная астма (тяжелая форма), шок.

Способ применения и дозы

В/в (медленно) и в/м (глубоко в мышцы) по 5— 30 мг 1 р/сут, при необходимости дозу увеличивают до 150—300 мг. Детям — 1—2 мг/кг/сут.

Наружно: мазь наносят на пораженные участки кожи или слизистые оболочки тонким слоем 1—3 р/сут. Курс лечения — 7—14 дней.

Противопоказания

Внутрисуставное введение в стоматологии не применяется.

Для системного применения:
■ гиперчувствительность;
■ генерализованный микоз, герпетические заболевания;
■ инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей;
■ ожирение (III—IV степени);
■ дивертикулит, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
■ хроническая почечная недостаточность;
■ системный остеопороз;
■ миастения;
■ артериальная гипертензия;
■ декомпенсированный сахарный диабет;
■ психические заболевания;
■ глаукома;
■ гипоальбуминемия;
■ синдром Иценко—Кушинга;
■ туберкулез (активная форма).

Для местного применения:
■ гиперчувствительность;
■ туберкулез;
■ сифилис;
■ бактериальные, вирусные, грибковые поражения кожи;
■ опухоли кожи;
■ беременность;
■ обыкновенные и розовые угри (возможно обострение заболевания).

Предостережения, контроль терапии

Перед началом лечения пациент должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний.

Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения.

Во время лечения следует:
■ контролировать общий анализ крови, содержание глюкозы в крови и моче, содержание электролитов в плазме;
■ при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе проводить антибиотикотерапию;
■ исключить проведение иммунизации;
■ детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначить специфические иммуноглобулины;
■ с целью уменьшения побочных эффектов использовать анаболические стероиды и увеличить поступление K+ с пищей;
■ при болезни Аддисона исключить одновременное назначение барбитуратов — риск развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз);
■ при местном применении курс лечения не должен превышать 14 дней.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможен синдром «отмены» — анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные скелетномышечные боли, общая слабость.

После отмены в течение нескольких месяцев необходимо учитывать, что сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников: если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами.

Применение при беременности в I триместре и при кормлении грудью: назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод и ребенка. При длительной терапии в период беременности возможно нарушение роста плода, в III триместре беременности — опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода (возможно проведение заместительной терапии у новорожденного).

При экстремальных состояниях перечисленные выше абсолютные противопоказания можно рассматривать как относительные.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота, рвота;
■ стероидные язвы в ЖКТ;
■ кровотечение из язв;
■ перфорация стенки кишечника;
■ панкреатит;
■ гепатомегалия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:
■ эпилепсия;
■ судороги;
■ черепно-мозговая гипертензия;
■ повышенная утомляемость;
■ нарушения настроения;
■ психозы;
■ головокружение;
■ головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ брадикардия;
■ повышение АД;
■ аритмии;
■ остановка сердца;
■ усугубление явлений сердечной недостаточности;
■ миокардиодистрофия;
■ стероидный васкулит;
■ гиперкоагуляция;
■ тромбоэмболия.

Со стороны эндокринной системы:
■ дисменорея;
■ синдром Иценко—Кушинга;
■ замедление роста детей;
■ атрофия коры надпочечников;
■ гиперлипопротеинемия;
■ гипергликемия;
■ стероидный диабет;
■ гирсутизм;
■ надпочечниковая недостаточность, особенно во время стресса (при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях).

Со стороны обмена веществ:
■ нарушение азотного обмена;
■ катаболическое действие;
■ булимия;
■ увеличение массы тела;
■ задержка жидкости, натрия;
■ гипокалиемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
■ мышечная слабость;
■ стероидная миопатия;
■ снижение мышечной массы;
■ остеопорозные переломы;
■ асептический некроз головки бедренной кости.

Со стороны кожи и ее производных:
■ замедление заживления ран;
■ истончение кожи;
■ потливость;
■ гиперемия кожи лица;
■ петехии;
■ экхимоз;
■ стрии;
■ аллергический дерматит;
■ угревая сыпь.

Со стороны органа зрения:
■ развитие субкапсулярной катаракты;
■ повышение внутриглазного давления с возможным поражением зрительного нерва;
■ развитие вторичных вирусных и грибковых заболеваний глаз;
■ стероидный экзофтальм. Другие эффекты:
■ иммунодепрессия;
■ более частое возникновение инфекций и утяжеление тяжести их течения.

При применении мазей и/или крема:
■ стероидные угри;
■ пурпура;
■ телеангиэктазии;
■ жжение;
■ зуд;
■ раздражение;
■ сухость кожи.

При длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможны системные побочные эффекты.

Взаимодействие

Синонимы

Медопред (Кипр), Преднизол (Индия), Преднизолон (Россия, Польша, Венгрия, Индия), Преднизолон 5 мг Йенафарм (Германия), Преднизолон Никомед (Австрия), Преднизолон-АКОС (Россия), Преднизолона гемисукцинат (Россия), Преднизолона натрия фосфат (Франция), Преднизолоновая мазь (Россия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Одно из аптечных наименований, пользующееся большим спросом - «Преднизолон». Применение таблеток возможно только под контролем доктора, так как высока вероятность побочных реакций при несоблюдении условий назначения. Медикамент принадлежит к числу противоаллергических. Кроме таблетированной формы, в продаже представлены и другие варианты выпуска - вещество для инъекционного введения, средства для внешнего использования (мазь, гель). Разберем, на чем основана результативность препарата «Преднизолон», как его применять правильно.

Что внутри?

Как видно из инструкции по применению, таблетки «Преднизолон» основаны на одноименном компоненте, присутствующем в одной порции в количестве половины грамма. Для усиления эффективности средства и упрощения его использования производитель добавляет иные ингредиенты, перечисляя все примененное в инструкции. В частности, при изготовлении использованы глицерин, вазелин, вода, эмульгатор, специальные кислоты. Особенно внимательно с этим списком должны ознакомиться лица, страдающие аллергическими реакциями на применяемые в медицине вещества. Если «Преднизолон» выписан доктором, следует предварительно сообщить врачу обо всех возможных негативных ответах организма с целью предупреждения неприятного исхода лечения.

Зачем использовать?

Как следует из инструкции по применению, «Преднизолон» (отзывы подтверждают результативность препарата) используется для купирования воспалительных процессов, аллергической реакции организма. Средство помогает справиться с зудом, имеет противоэкссудативный эффект. Вскоре после проникновения активного соединения в человеческий организм наблюдается следующее: контролируется, угнетается формирование, освобождение воспалительных медиаторов. «Преднизолон» оказывает влияние на кинин, гистамин, контролирует активность лизосомальных ферментных соединений. Под его влиянием клетки не могут свободно перемещаться к воспалительному очагу. «Преднизолон» снижает проницаемость сосудистых стенок в области локализации воспалительного процесса, угнетает вазодилатацию.

Экссудация при применении мази «Преднизолон» (как и таблеток или ампул) становится менее активной. Процесс обусловлен вазоконстрикторным эффектом. Основное соединение препарата способно угнетать макрофаги, цитокины, снижает активность клеток-мишеней. Таким образом удается контролировать все элементы организма, принимающие участие в процессах развития контактного дерматита, спровоцированного аллергической реакцией. Под влиянием «Преднизолона» клетки-мишени ограждены от воздействия макрофагов, Т-лимфоцитов, подвергшихся сенсибилизации.

Что происходит внутри?

Если следовать инструкции по применению, «Преднизолон» переносится организмом, как показывают медицинские исследования, хорошо. Вскоре после контакта с тканями происходит адсорбция, активное соединение быстро попадает в кровеносную систему. Это распространяется на все формы выпуска медикамента. До 90% всего объема быстро вступает в реакцию связывания с плазменными белками. «Преднизолон» способен контактировать с альбумином, транскортином. Биологические процессы трансформации - окисление, локализация - печень. Продукты метаболизма вскоре выводятся с мочой, желчью. Некоторый процент покидает организм без изменений.

Как показали медицинские исследования, применение «Преднизолона» (уколов, таблеток, мази) имеет строгие ограничения относительно женщин в «интересном» положении, так как препарат преодолевает плаценту и может оказать влияние на плод. Биохимическое исследование грудного молока также показало небольшой процент активного соединения, что накладывает ограничения на возможность естественного кормления ребенка при прохождении терапевтического курса.

Когда использовать?

Отзывы по применению «Преднизолона» подтверждают, что препарат эффективен против самых разных аллергических заболеваний. Его можно применять для купирования воспалительного процесса. Средство разработанного как элемент комплексной терапии и подходит для лечения исключительно случаев, не спровоцированных микробным заражением. «Преднизолон» можно применять против крапивницы, некоторых форм лишая и дерматита, экземы, волчанки. Средство эффективно при ряде причин выпадения волос. Особенности применения лучше согласовывать с доктором, который сперва берет анализы, чтобы определить природу проблемы.

Иногда нельзя

Инструкция по применению «Преднизолона» содержит ряд ограничений на использование препарата. В частности, средство не предназначено для терапии лиц, страдающих повышенной чувствительностью к активному компоненту или любому другому соединению, использованному в процессе производства. Нельзя употреблять (внешне или внутрь) «Преднизолон», если кожные поражения спровоцированы грибковым заражением или микробной инфекцией, вирусом. Медикамент не предназначен для лечения язв, не подходит при открытых ранах, опасен для лиц, страдающих трофическими язвами. Нельзя использовать «Преднизолон», если аллергический ответ больного спровоцирован вакциной, ставшей причиной реакции на кожных покровах.

Инструкция по применению «Преднизолона» содержит ограничения по потреблению препарата лицами, у которых диагностированы сифилис, туберкулез. Медикамент не предназначен для вынашивающих плод и кормящих женщин, детишек в годовалом возрасте и младше. Не следует использовать препарат, если выявлены кожные опухоли, беспокоят угри - активное вещество может спровоцировать обострение болезни. В некоторых случаях при указанных состояниях врач может принять решение о необходимости использования «Преднизолона». При этом пациента придется предупредить обо всех рисках, сопряженных с такой терапией, а также обозначить линию поведения при возникновении побочных реакций.

Особенный случай: лечим малышей

Применение «Преднизолона» детьми имеет ряд специфических особенностей. Если малыш годовалого возраста и младше, медикамент строго запрещен. Для лиц старше одного года средство использовать можно, но в ограниченных количествах и под контролем специалиста. Необходимо предупреждать ситуации, которые могли бы спровоцировать большую резорбцию всасывания активного соединения. Не допускается эксплуатировать повязки для фиксации, согревания, окклюзионные. При применении учитывают, что кожные складки малышей могут влиять сходным образом, как и Такой эффект могут дать подгузники, пеленки. Под влиянием этих факторов системная резорбция становится выше.

Еще одна особенность применения «Преднизолона» при лечении малолетних больных связана с иными соотношениями массы и площади кожных покровов. Это приводит к повышенной вероятности подавления функционирования надпочечников, гипоталамуса, гипофиза. Следовательно, растет риск синдрома Иценко-Кушинга. Продолжительная терапия может стать причиной нарушений развития, роста. Для предотвращения негативных эффектов рекомендовано использовать «Преднизолон» в минимально возможной дозировке и под постоянным наблюдением специалиста.

Особенности терапии

Как следует из инструкции по применению, «Преднизолон» предназначен для двухнедельного курса или более короткого применения. Дольше 14 суток средство использовать категорически не рекомендовано. Определенные ограничения связаны с локализацией реакции, для устранения которой применяется препарат. Если выбрана внешняя форма (мазь, гель), ее нельзя наносить вблизи глаз, так как подобная практика может спровоцировать катаракту, глаукому. Если терапия предполагает лечение годовалого (и старше ребенка), если препарат необходимо использовать наружно и наносить на лицо, на область, покрытую специальной повязкой, придется сократить терапевтический курс. Во избежание негативного ответа организма следует применять медикамент строго под врачебным контролем.

Инструкция по применению «Преднизолона» предупреждает, что при терапии малолетних пациентов выше вероятность угнетения функциональности надпочечников. Есть вероятность снижения экскреции гормонального соединения. Если возникла необходимость в продолжительном терапевтическом курсе, важно отслеживать массу пациента, изменение роста, концентрацию в плазме кортизола.

Аккуратность не помешает

Как следует из инструкции по применению, «Преднизолон» в форме мази, геля не влияет на способности человека концертировать внимание, не оказывает воздействия на скорость реакции. При прохождении такого терапевтического курса можно заниматься различными видами деятельности, сопряженными с потенциальной опасностью, включая управление машинами. Скорость психических, моторных реакций при прохождении курса не страдает, если средство применяется в соответствии с рекомендациями доктора, производителя.

Как пользоваться наружно

Инструкция по применению мази «Преднизолон» содержит указание на необходимость нанесения препарата тонким слоем на пострадавшие кожные участки. Частота применения - до трех раз ежедневно. Длительность терапевтического курса определяется специфическими особенностями заболевания, ответом организма, степенью эффективности выбранного метода лечения. Обычно курс занимает от шести суток до двух недель. В ряде случаев доктор может порекомендовать использовать мазь в формате долечивания более продолжительный временной промежуток, снизив частоту применения до одного раза в день.

Специального подхода требует обработка таких участков тела, где кожные покровы повышенной плотности. Это касается стоп, локтей, ладоней. Производитель в правилах указывает, что применение «Преднизолона» может быть более частым. Аналогичного подхода требует лечение таких участков кожи, откуда препарат быстро стирается. Чтобы повысить результативность нанесения активного компонента, можно наложить окклюзионную повязку. Это допускается только для ограниченных воспалительных, аллергических очагов и только при согласовании с доктором, при хорошей переносимости средства.

Неприятные эффекты: к чему готовиться?

Применение «Преднизолона» при непереносимости какого-либо из компонентов сопряжено с высокой вероятностью отеков, кожного зуда в областях применения медикамента. Возможна гиперемия, угри. Иногда кожа становится сухой, раздражается. В редких случаях такой эффект проявляется и при нормальной переносимости компонентов. Продолжительное использование может стать причиной инфекционного вторичного кожного поражения. «Преднизолон» может спровоцировать атрофические процессы, гипертрихоз. Чтобы предупредить возможные отрицательные исходы, следует применять «Преднизолон» одновременно с антимикробными составами и препаратами для устранения грибкового инфицирования.

Продолжительный курс лечения может стать причиной повышенного кортицизма. Особенно характерно это, если применение «Преднизолона» необходимо на достаточно больших площадях. Такой эффект обусловлен резорбтивной способностью активного соединения. Если зафиксирована подобная побочная реакция, требуется срочная отмена. При любой негативной реакции организма на «Преднизолон» необходимо по возможности быстрее обратиться к доктору. Особенно опасная ситуация складывается, если возникшие ответы не указаны как возможные в инструкции к средству. Необходимо поставить специалиста в известность относительно всех неприятных впечатлений, связанных с нанесением мази, геля.

Слишком много!

Вне зависимости от выбранной формы применения «Преднизолон» можно передозировать. Заподозрить это возможно по эффекту Иценко-Кушинга. Вероятно угнетение деятельности гипофиза, гипоталамуса, надпочечников. Для исчерпания симптоматики следует под контролем доктора плавно прекратить использование медикаментозного средства.

При выявлении факта передозировки одновременно со снижением используемого количества также требуется симптоматическая терапия. Иногда дополнительно необходимо скорректировать электролитный баланс для приведения систем организма в нормальное состояние.

А вместе можно?

Применение «Преднизолона» (ампул, таблеток, мазей) в сочетании с другими препаратами может стать причиной активизации влияния какого-либо из соединений либо привести к противоположному эффекту. В частности, если пациент использует антикоагулянты, их активность вод воздействием основного рассматриваемого вещества становится выше, а вот при комбинировании с салицилатами растет риск кровотечения. Принимая диуретики и «Преднизолон», можно столкнуться с ситуацией проблем электролитного баланса, а сердечные гликозиды становятся токсичнее.

Если уколы «Преднизолон» (инструкция по применению должна четко соблюдаться!) рекомендованы лицам, страдающим сахарным диабетом, нужно помнить об угнетении гипогликемической эффективности медикаментов, используемых этой группой пациентов. Если больной проходит лечение с применением рифампицина, его антимикробный эффект также ослабевает. «Преднизолон» не следует применять с антацидными средствами.

Результативно и оперативно

Как видно из инструкции по применению мази «Преднизолон» (отзывы подтверждают результативность этого средства), препарат способен бороться с шоковыми состояниями, устраняет токсикоз. Средство принадлежит к категории иммунодепрессивных. Использование в высокой дозировке способствует угнетению коллагенового синтеза. Становится быстрее белковый катаболизм, протекающий в волокнах мышц. Одновременно активизируется производство белка печенью.

Противошоковый эффект, как объясняет инструкция по применению «Преднизолона» (в ампулах на аптечных полках представлен медикамент для инъекционного введения), связан с влиянием на кровеносную систему, активизацией ответа на соединения, способные сужать просветы. Одновременно восстанавливается рецепторная чувствительность к катехоламинам. Гипертензивное влияние соединений усиливается. При попадании «Преднизолона» в организм наблюдается задержка воды, натрия.

Особенности: как это работает

Как следует из инструкции по применению, в ампулах «Преднизолон» взрослым подходит в большей степени, нежели для лечения детей. Такое средство стимулирует печеночные процессы продуцирования белковых соединений, благодаря чему медикамент имеет антитоксическое влияние на больного. В клетках печени быстрее инактивируются метаболиты, токсичные для человека, перерабатываются ксенобиотики. Мембраны клеток вод воздействием активного соединения «Преднизолона» становятся стабильнее. Это влияет и на гепатоциты.

Клетки печени под воздействием препарата активнее депонируют гликоген. Метаболизм белков влияет на глюкозный синтез, причем рост этого компонента в крови провоцирует выделение инсулина. Как следует из инструкции по применению, «Преднизолон» (детям препарат также подходит) не позволяет жировым клеткам получать глюкозу, за счет чего липолиз протекает активнее. Усиление производства инсулина становится причиной липогенеза, что является основанием для накопления жира. Под влиянием активного соединения через кишечный тракт кальций всасывается с меньшей продуктивностью процесса, зато быстрее вымывается из костей, покидая организм через почки.

Специфическое воздействие

В инструкции по применению «Преднизолона» в ампулах детям и взрослым (как и другой формы препарата) указано, что под влиянием соединения повышается возбудимость мозговых тканей. Это приводит к некоторому снижению порога возникновения судорожного состояния. Терапия препаратом требует внимательного отношения и постоянного контроля состояния пациента. Особенно актуально это при лечении малолетних больных.

Медицинские исследования показали, что использование «Преднизолона» приводит к переизбытку соляной кислоты в желудке. Препарат активизирует процессы производства пепсина. Если пациент болен пептической язвой, это приводит к ухудшению состояния, а у здоровых есть риск развития такой патологии.

Ампулы: когда использовать?

В таком формате «Преднизолон» предназначен для лечения системных патологий, поражающих мышечные ткани. Средство эффективно при некоторых формах периартрита, волчанки, помогает при болезни Бехтерева. «Преднизолон» назначают в рамках терапевтического курса склеродермии, дерматомиозита. Можно применять препарат против болезней крови, включая пурпуру, лейкемию, анемию и некоторые иные патологии. Инъекции помогут против кожных заболеваний: экземы, пузырчатки, дерматита, псориаза. «Преднизолон» назначается при необходимости лечения адреногенитального нарушения.

При Аддисоновом кризе «Преднизолон» принимают в рамках курса заместительного лечения. Иногда его используют в состояниях, когда требуется неотложная помощь. Это характерно заболеванию Крона, колиту, шоковой ситуации, спровоцированной разными факторами - операцией, ожогом, травмой. «Преднизолон» рекомендовано применять при анафилактическом ответе, аллергической реакции в тяжелой форме. Средство поможет при гипогликемии.

Дополнительное применение

Иногда доктора прописывают «Преднизолон» для введения в виде инъекции в сустав. Такой подход помогает устранить артрит, артроз. Медикамент можно использовать при комплексной терапии полиартрита в хронической форме или остеоартрита, поразившего крупные суставные системы.

Особенности введения

Нельзя использовать один шприц для одновременного введения «Преднизолона» и иных медикаментозных соединений. Не допускается использование инфузионной системы для поставки в организм этого препарата одномоментно с другими веществами. Средство можно вводить в вену, мышечную ткань или суставы. Дозировку врач определяет, оценивая тяжесть состояния пациента. Для взрослых пациентов в среднем на сутки рекомендовано применять 4-60 мг.

Уколы «Преднизолона» детям следует делать в ягодичную мышцу, вводить медикамент максимально глубоко. Требуется постоянный врачебный контроль, в домашних условиях применение в такой форме не разрушено. При возрасте пациента от 6 до 12 лет дозировка в сутки - до 25 мг, для детей старшего возраста можно повысить количество вдвое. Продолжительность курса, число инъекций врач определяет, ориентируясь на индивидуальные реакции организма.

Случаи и правила

Если выявлено заболевание Аддисона, «Преднизолон» в сутки следует использовать в дозировке 4-60 мг (рассчитано на совершеннолетнего пациента). Если диагностирован язвенный колит, заболевание неспецифическое, форма - тяжелая, «Преднизолон» применяют ежедневно в количестве 8-12 мл. Длительность лечения - до шести суток. Заболевание Крона «Преднизолоном» лечится в дозировке 10-13 мл ежедневно в течение семи суток.

Неотложные состояния требуют медленного введения активного соединения в вену больного. Длительность процедуры - порядка трех минут. Допускается капельное введение. Дозировка - от 30 мг до вдвое большего объема. Если введение средства в вену затруднено, препарат вкалывают в мышечную ткань максимально глубоко. Нужно учитывать, что эффект будет проявляться медленнее. Если того требует ситуация, «Преднизолон» используют повторно через полчаса после первичного введения в количестве от 30 мг до вдвое большей дозы.

Дополнительные особенности

В редких ситуациях врач может назначить повышенную дозировку медикамента, если видит к тому очевидные показания. Такое решение необходимо принимать, анализируя индивидуальные особенности течения заболевания. Самостоятельно повышать дозу категорически запрещено в силу высокой вероятности развития побочных эффектов.

Если препарат применяется для лечения суставов, для взрослого пациента при обработке области крупного сочленения требуется введение30 мг. Для среднеразмерных суставов достаточно 10-25 мг, для маленьких - 5-10 мг. Инъекции делают раз в три дня, длительность терапевтической программы - три недели.

Ограничения по использованию

«Преднизолон» не предназначен для лечения лиц, относительно недавно переболевших вирусной патологией, грибковым заражением или бактериальной инфекцией. Нельзя применять препарат, если такое заболевание имеется в настоящий момент. Это ограничение распространяете на некоторые виды и формы герпеса, оспу и корь, микоз в системной форме. Препарат опасен для лиц, у которых подозревается либо точно диагностирован стронгилоидоз. «Преднизолон» не применяют при амебиазе, туберкулезе не только в активной форме, но и в латентной.

Формула: C21H28O5, химическое название: (11бета)-11,17,21-Тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, глюкокортикоидное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое.

Фармакологические свойства

Преднизолон, взаимодействуя в цитоплазме клетки со специфическими рецепторами, образует комплекс, проникающий в ядро клетки, связывающийся с ДНК и вызывающий депрессию или экспрессию мРНК. Все это приводит к изменению синтеза на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты.
Преднизолон повышает образование липокортина, который угнетает фосфолипазу A2, блокирует высвобождение арахидоновой кислоты и биосинтез простагландинов, эндоперекиси, лейкотриенов (которые способствуют воспалению, аллергии и прочим патологическим процессам).
Преднизолон стабилизирует лизосомальные мембраны, уменьшает образование лимфокинов, ингибирует продукцию гиалуронидазы.
Воздействует на экссудативную и альтернативную фазы воспаления, препятствуя его распространению. Снижение перехода в очаг воспаления моноцитов и замедление созревания фибробластов обусловливают антипролиферативное воздействие.
Преднизолон подавляет продукцию мукополисахаридов, тем самым ограничивает связывание белков плазмы и воды в очаге ревматического воспалительного процесса.
Преднизолон снижает активность коллагеназы, что препятствует при ревматоидном артрите разрушению костей и хрящей.
Противоаллергические свойства преднизолона обусловлены снижением числа базофилов, прямым торможением выделения и продукции медиаторов немедленной аллергической реакции. Преднизолон вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, этим обусловлено иммуносупрессивное действие. Снижает уровень в крови Т-лимфоцитов, их воздействие на В-лимфоциты и образование иммуноглобулинов. Преднизолон уменьшает продукцию и повышает разрушение компонентов системы комплемента, подавляет функции макрофагов и лейкоцитов, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов. Повышает количество рецепторов и увеличивает (восстанавливает) их чувствительность к физиологически активным веществам, в том числе и к катехоламинам.
Преднизолон снижает уровень белка в плазме и образование белка, который связывает кальций, повышает катаболизм белка в мышцах. Способствует синтезу ферментов в печени, эритропоэтина, фибриногена, липомодулина, сурфактанта, триглицеридов и высших жирных кислот, перераспределению жира (увеличивает распад жира на конечностях и отложение его в верхней половине туловища и на лице). Преднизолон повышает резорбцию углеводов в желудочно-кишечном тракте, активность фосфоенолпируваткиназы и глюкозо-6-фосфатазы, эти процессы приводят к выходу глюкозы в кровоток и усиливают глюконеогенез. Преднизолон задерживает воду и натрий и способствует за счет минералокортикоидного действия выведению калия. Преднизолон уменьшает всасывание в кишечнике кальция, увеличивает его вымывание из костей и выведение почками. Преднизолон имеет противошоковое действие, стимулирует в костном мозге образование некоторых клеток, повышает количество в крови тромбоцитов и эритроцитов, уменьшает - лимфоцитов, моноцитов, эозинофилов, базофилов.

При приеме внутрь преднизолон хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В плазме 70–90% преднизолона находится с альбумином и транскортином в связанном виде. Tmax преднизолона после приема внутрь равно 1–1,5 часам. Преднизолон окисляется в основном в печении, в меньшей степени в почках, бронхах, тонкой кишке. Окисленные формы преднизолона сульфатируются или глюкуронизируются. Период полувыведения преднизолона из плазмы равен 2–4 часам, из тканей - 18–36 часам. Преднизолон проникает через плацентарный барьер, выделяется (меньше 1% дозы) с грудным молоком. Выводится преднизолон почками, в неизмененном виде – 20%.

Показания

Для парентерального введения: острые аллергические реакции; астматический статус и бронхиальная астма; терапия или профилактика тиреотоксического криза и тиреотоксической реакции; шок (включая и резистентный к другому лечению); острая надпочечниковая недостаточность; инфаркт миокарда; острый гепатит, цирроз печени, острая почечно-печеночная недостаточность; отравление прижигающими жидкостями (для снижения воспалительных реакций и профилактики рубцовых сужений). Для внутрисуставного введения: ревматоидный артрит, посттравматический артрит, спондилоартрит, остеоартроз (при наличии синовита, выраженных признаков воспаления сустава). Для приема внутрь (таблетки): хронические и острые воспалительные болезни суставов: псориатический и подагрический артрит, полиартрит, остеоартроз (включая и посттравматический), анкилозирующий спондилоартрит, плечелопаточный периартрит, ювенильный артрит, бурсит, синдром Стилла у взрослых, неспецифический тендосиновит, эпикондилит и синовит; системные болезни соединительной ткани (узелковый периартериит, склеродермия, системная красная волчанка, ревматоидный артрит, дерматомиозит); острый ревмокардит, ревматическая лихорадка; хронические и острые аллергические болезни: аллергические реакции на пищевые продукты и лекарственные препараты, сывороточная болезнь, аллергический ринит, крапивница, ангионевротический отек, поллиноз, лекарственная экзантема; бронхиальная астма; болезни кожи: псориаз, пузырчатка, экзема, диффузный нейродермит, атопический дерматит, контактный дерматит (при поражениях большой поверхности кожи), себорейный дерматит, токсидермия, эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема; первичная или вторичная недостаточность надпочечников (включая и состояния после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; отек мозга (включая и при опухолях мозга или связанный с лучевой терапией, хирургическим вмешательством или травмой головы) после предварительного парентерального использования; подострый тиреоидит; нефротический синдром, болезни почек аутоиммунного происхождения (включая и острый гломерулонефрит); болезни органов кроветворения: панмиелопатия, агранулоцитоз, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфогранулематоз, острый лимфо - и миелоидный лейкозы, миеломная болезнь, вторичная тромбоцитопения у взрослых, тромбоцитопеническая пурпура, эритробластопения; бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рассеянный склероз; болезни легких: фиброз легких, острый альвеолит, саркоидоз 3–3 стадии; туберкулез легких, туберкулезный менингит, аспирационная пневмония (вместе со специфической химиотерапией); рак легкого (в сочетании с цитостатиками); гепатит; болезни желудочно-кишечного тракта (для выведения пациента из критического состояния): болезнь Крона, язвенный колит, локальный энтерит; тошнота и рвота при лечении цитостатиками; гиперкальциемия при онкологических заболеваниях; воспалительные болезни глаз: тяжелые вялотекущие задние и передние увеиты, симпатическая офтальмия, неврит зрительного нерва; аллергические болезни глаз: аллергические формы конъюнктивита, аллергические язвы роговицы; профилактика реакции отторжения трансплантата. Для наружного использования (мазь): атопический дерматит, крапивница, диффузный нейродермит, себорейный дерматит, экзема, ограниченный нейродермит, простой хронический лишай, дискоидная красная волчанка, аллергические и простые дерматиты, эритродермия, алопеция, токсидермия, псориаз, эпикондилит, бурсит, тендосиновит, плечелопаточный периартрит, ишиалгия, келоидные рубцы. Для глазных капель: неинфекционные воспалительные болезни переднего сегмента глаза - иридоциклит, ирит, увеит, склерит, эписклерит, конъюнктивит, дисковидный и паренхиматозный кератит без повреждений эпителия роговицы, блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, блефарит, симпатическая офтальмия, воспалительные процессы после оперативных вмешательств и травм глаза.

Способ применения преднизолона и дозы

Преднизолон используется внутрь, внутрисуставно, парентерально (внутримышечно и внутривенно), наружно. Режим дозирования и способ введения устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести и характера заболевания, состояния пациента и ответа на проводимую терапию. Внутрь (независимо от приема пищи, всю дозу или основную часть принимают утром). Заместительная терапия: начальная доза составляет 20–30 мг/сут, поддерживающая доза равна 5–10 мг/сут. Возможно использование преднизолона, при необходимости, в более высоких дозах. Терапию преднизолоном необходимо прекращать под контролем врача медленно, постепенно понижая дозу. Дети: начальная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела в сутки за 4–6 приемов, поддерживающая доза равна 0,3–0,6 мг/кг/сут. Внутривенно (обычно вначале струйно, далее капельно), внутримышечно вводят в тех же дозах при невозможности введения внутривенно. Шок: разовая доза составляет 0,05–0,15 г (до 0,4 г в тяжелых случаях), повторно вводят через 3–4 часа, суточная доза равна 0,3–1,2 г. Острая недостаточность надпочечников: разовая доза составляет 0,1–0,2 г, суточная равна 0,3–0,4 г. Тяжелые аллергические реакции: вводят в дозе 0,1–0,2 г/сут. Астматический статус: вводят по 0,5–1,2 г/сут с дальнейшим уменьшением дозы до 0,3–0,15–0,1 г/сут. Для инфильтрации ткани вводят от 5 до 50 мг, при контрактуре Дюпюитрена вводят в очаг поражения. В мелкие суставы вводят 5–10 мг, в суставы средней величины - 10–25 мг, в крупные - 25–50 мг. Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок: 3 раза в сутки по 1–2 капли, в острых ситуациях производят закапывание каждые 2–4 часа. После проведения операции на глазах преднизолон используют только на 3–5-й день после операции. Наружно: мазь тонким слоем наносят 1–3 раза в сутки на пораженные участки кожи. Длительность терапии зависит от эффективности лечения и характера заболевания и обычно составляет 6–14 дней. Для усиления эффекта на ограниченных очагах возможно применение окклюзионных повязок.

Использовать глюкокортикоиды необходимо минимально продолжительное время, которое нужно для достижения лечебного эффекта, и в наименьших дозировках. При использовании преднизолона необходимо учитывать суточный циркадный ритм эндогенного выделения глюкокортикоидов: в 6–8 часов утра назначают всю или основную часть дозы. При развитии стрессовых ситуаций пациентам, которые находятся на лечении кортикостероидами, показано введение кортикостероидов парентерально до, при и после стрессовой ситуации. При наличии в анамнезе пациента психоза высокие дозы преднизолона применяют только под строгим наблюдением врача. При терапии, в особенности длительной, необходимо тщательно контролировать динамику развития и роста у детей, необходимы наблюдения окулиста, контроль артериального давления, уровня глюкозы в крови, водно-электролитного баланса, регулярные анализы периферической крови на клеточный состав. Резкая отмена приема преднизолона может стать причиной развития острой надпочечниковой недостаточности; при продолжительном использовании внезапно отменять препарат нельзя, доза должна снижаться постепенно, под контролем врача.

При внезапной отмене после продолжительного приема может развиться синдром отмены, который проявляется гипертермией, артралгией и миалгией, недомоганием. Данные симптомы могут появляться даже тогда, когда недостаточности надпочечников не отмечено. Преднизолон может скрывать проявления инфекционных заболеваний, уменьшать резистентность к инфекции. При терапии глазными каплями необходим контроль состояния роговицы и внутриглазного давления. При использовании у детей от 1 года и старше мази необходимо ограничивать общую длительность терапии и исключать мероприятия, которые ведут к усилению всасывания и резорбции преднизолона (фиксирующие, согревающие и окклюзионные повязки). Для профилактики инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь стоит использовать вместе с противогрибковыми и антибактериальными средствами.

Противопоказания к применению

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование кортикостероидов при беременности возможно, если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования преднизолона у женщин во время беременности нет). Необходимо предупреждать женщин детородного возраста о возможном риске для плода. За новорожденными, матери которые при беременности принимали кортикостероиды, необходим строгий контроль (возможно развитие надпочечниковой недостаточности у новорожденного и плода). У многих видов животных, которые получали преднизолон в дозах, эквивалентных человеческим дозам, была показана тератогенность преднизолона. Во время исследований у беременных крыс, мышей и кроликов было выявлено увеличение частоты развития у потомства волчьей пасти. Кормящим женщинам необходимо или прекратить кормление грудью, или использование преднизолона (кортикостероиды выделяются с грудным молоком и могут подавить рост, выработку эндогенных кортикостероидов и привести к нежелательным эффектам у новорожденного).

Побочные действия преднизолона

Выраженность и частота развития побочных реакций зависят от продолжительности и способа применения, возможности соблюдения циркадного ритма и используемой дозы преднизолона.
Системные эффекты - обмен веществ: задержка в организме жидкости и натрия, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, гипергликемия, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белка, глюкозурия, повышение массы тела;
эндокринная система: вторичная гипоталамо-гипофизарная и надпочечниковая недостаточность (в особенности при стрессовых ситуациях, таких как травма, болезнь, хирургическая операция), подавление роста у детей, синдром Кушинга, нарушения менструального цикла, манифестация латентного сахарного диабета, понижение толерантности к углеводам, увеличение необходимости в пероральных противодиабетических средствах или инсулине у пациентов с сахарным диабетом;
кровь и система кровообращения: увеличение артериального давления, усиление выраженности или развитие хронической сердечной недостаточности, тромбоз, гиперкоагуляция, изменения на ЭКГ, которые характерны для гипокалиемии; у пациентов с подострым и острым инфарктом миокарда - замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, распространение очага некроза, облитерирующий эндартериит;
система опоры и движения: мышечная слабость, потеря мышечной массы, стероидная миопатия, остеопороз, асептический некроз головки плечевой и бедренной костей, компрессионный перелом позвоночника, патологические переломы длинных трубчатых костей;
система пищеварения: стероидная язва с возможным кровотечением и прободением, панкреатит, язвенный эзофагит, метеоризм, нарушения пищеварения, тошнота, повышение аппетита, рвота;
кожные покровы: гипо - или гиперпигментация, кожная и подкожная атрофия, атрофические полосы, абсцесс, угри, истончение кожи, замедленное заживление ран, экхимоз, петехии, повышенная потливость, эритема;
органы чувств и нервная система: делирий, эйфория, дезориентация, депрессия, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, синдром застойного соска зрительного нерва, головная боль, нарушения сна, вертиго, головокружение, внезапная потеря зрения (при введении парентерально в области шеи, головы, кожи головы, носовых раковин), образование задней субкапсулярной катаракты, глаукома, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, стероидный экзофтальм; аллергические реакции: местные и генерализованные (крапивница, аллергический дерматит, анафилактический шок);
прочие: общая слабость, обмороки, скрытие симптомов инфекционных болезней, синдром отмены.
При использовании на кожу: стероидные угри, телеангиэктазии, пурпура, зуд и жжение кожи, сухость и раздражение кожи; при нанесении на большие поверхности или/и при продолжительном использовании преднизолона возможно проявление системных побочных реакций и развитие гиперкортицизма (в данных случаях использование мази отменяют); при продолжительном применении мази возможно также появление атрофических изменений, вторичных инфекционных поражений кожи, гипертрихоза.
Для глазных капель: при продолжительном использовании - повреждение зрительного нерва, повышение внутриглазного давления, формирование задней субкапсулярной катаракты, сужение поля и нарушение остроты зрения (потеря зрения или его затуманивание, боли в глазах, головокружение, тошнота), при истончении роговицы появляется опасность перфорации; редко - распространение грибковых или вирусных болезней глаз.

Взаимодействие преднизолона с другими веществами

При совместном использовании преднизолона с сердечными гликозидами повышается риск нарушений сердечного ритма из-за возникающей гипокалиемии. Противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин), барбитураты, рифампицин ускоряют метаболизм и, тем самым, ослабляют действие глюкокортикоидов. Действие преднизолона ослабляют антигистаминные препараты. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В увеличивают возможность развития тяжелой гипокалиемии, натрийсодержащие препарата - артериальной гипертензии и отеков. При использовании преднизолона с парацетамолом увеличивается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные средства, которые содержат эстрогены, могут менять метаболизм преднизолона и его связывание с белками, повышая период полувыведения и уменьшая клиренс, таким образом, усиливая токсическое и терапевтическое воздействие преднизолона. При совместном использовании преднизолона и антикоагулянтов (производные индандиона, кумарина, гепарин) возможно снижение противосвертывающего воздействия последних. Усиливать психические нарушения, которые связаны с приемом преднизолона, могут трициклические антидепрессанты. Преднизолон ослабляет гипогликемическое воздействие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов. Иммунодепрессанты увеличивают возможность развития лимфомы и прочих лимфопролиферативных заболеваний, инфекционных болезней. Нестероидные противовоспалительные препараты, алкоголь увеличивают возможность развития язвенной болезни и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. В период использования вакцин, которые содержат живые вирусы, и иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов возможно снижение выработки антител, репликация вирусов и развитие вирусных болезней. При использовании преднизолона с другими вакцинами - возможно снижение выработки антител и увеличение риска неврологических осложнений. При длительном использовании преднизолон увеличивает содержание фолиевой кислоты. Преднизолон повышает возможность нарушений электролитного обмена при совместном приеме с диуретиками.

Передозировка

Возможность передозировки преднизолоном повышается при продолжительном его использовании, в особенности в больших дозах. При передозировке преднизолоном появляются периферические отеки, повышается артериальное давление, а также усиливаются прочие побочные эффекты преднизолона. При острой передозировке необходимо: немедленная индукция рвоты или промывание желудка, проведение симптоматической терапии; специфического антидота нет. При хронической передозировке преднизолоном необходимо снизить дозу препарата.