Папаверин свойства применение. Папаверин — полная инструкция, от чего помогает и показания к применению

«Папаверин» является представителем группы спазмолитиков, широко применяющихся в современной медицине. Данный препарат оказывает ряд лечебных эффектов на организм, которые описаны в инструкции по применению «Папаверина». Его можно применять только по назначению врача.

«Папаверин» выпускается в виде:

1. Таблеток, их описание: имеют белую окраску и горчат во рту, запаха у них нет. Они бывают двух дозировок:

папаверин 40 мг (применяется для лечения взрослых людей);
папаверин 10 мг (назначается детям).

2. Ректальных суппозиториев. Куда вставлять данную форму медикамента? Эти свечи вводят в прямую кишку.

3. 2% раствора для инъекций. Он выпускается в стеклянных ампулах, объем – 2 миллилитра.

Так как лекарство производят разных видов, то и состав значительно отличается:

в состав таблетированных средств входит активное вещество – папаверина гидрохлорид – и вспомогательные средства (которые отличаются не только в зависимости от формы, но и от производителя), например, картофельный крахмал, тальк, сахар, кислота стеариновая;
суппозитории ректальные содержат в одной свече 20 миллиграмм активного компонента и различные жиры, из которых изготавливается плавящаяся структура суппозитория;
в одном миллилитре инъекционного раствора находится 20 миллиграмм папаверина гидрохлорида.

Эффект, которым обладает препарат

Данное лекарственное средство блокирует активность определенных ферментов, что способствует расслаблению гладких мышц в организме. Из мускулатуры такого вида состоят все внутренние органы и сосуды, кроме сердца. Оно, как и скелетные мышцы, имеет поперечно-полосатое строение мышечных волокон.

При расслаблении гладкой мускулатуры происходит снятие спазма. А так как все спазмы сопровождаются болью, отмечается некоторое анальгезирующее воздействие.

При расслаблении сосудов их просвет расширяется, что способствует некоему снижению уровня артериального давления. Именно поэтому «Папаверин» назначают при высоком давлении.

Благодаря спазмолитическому действию «Папаверина» восстанавливается работа органов и снимаются болевые ощущения, тем самым облегчая общее состояние человека.

Основные действия данного препарата:

спазмолитическое;
гипотензивное (снижение артериального давления);
анальгезирующее (болеутоляющее);
седативное и снижение возбудимости сердца при употреблении высоких доз.

Когда показан прием данного лекарственного средства

От чего помогает данный препарат? На самом деле он и его аналоги имеют широкое применение в различных областях медицины (терапия, гинекология, урология, хирургия, травматология и другие). Вне зависимости от формы лекарства (таблетки, свечи, инъекции) область применения «Папаверина» не отличается.

Показания к применению «Папаверина»:

Спазм мускулатуры органов ЖКТ: холецистит – воспаление желчного пузыря, колит – воспаление кишечника; холангит – воспалительные изменения в желчных протоках и так далее.
Боли, носящие спастический характер: менструальные боли, запор, повышенное газообразование.
Премедикация при проведении наркоза.
Спазм бронхов.
Патология органов мочевыделительной системы (уретрит, цистит, мочекаменная болезнь, почечная колика, пиелит).
Снятие спазма с периферических сосудов (эндартериит) и кровеносных сосудов головного мозга.
Снятие болевого синдрома при патологии органов брюшной полости.
Применяется в комплексном лечении стенокардии.
В лечении гипертонии («Папаверин» и «Дибазол»).

Противопоказания

возраст ребенка меньше шести месяцев;
люди пожилого возраста;
наличие аллергии на компоненты препарата;
почечная недостаточность с тяжелыми проявлениями;
атриовентрикулярные блокады;
глаукома;
пациенты, находящиеся в коме;
гипотония.

С особой осторожностью данное лекарство можно применять в следующих случаях:

гипофункция щитовидной железы;
после перенесенной ЧМТ;
хроническая почечная недостаточность;
наджелудочковая тахикардия;
гиперплазия предстательной железы;
надпочечниковая недостаточность.

Способы применения и дозировка различных форм «Папаверина»

Дозировка зависит от возраста пациента и формы препарата.

1. Лекарство в виде таблеток употребляют в любое время суток, как только возникли соответствующие жалобы. Их прием не зависит от последнего употребления пищи. Если же возник спазм органов пищеварения, то рекомендуется принять таблетку перед едой (за полчаса). Лекарство нужно проглотить в неизмельченном виде (целую таблетку) и запить большим количеством воды (1 стакан). Применяют следующие дозы:

взрослые и дети старше 15 лет – по 1 (40 мг) или 1,5 (60 мг) таблетки до 4 раз в сутки;
ребенок от полугода до 2 лет – полтаблетки в детской дозировке (5 миллиграмм) до 4 раз в сутки;
от 2 до 4 лет – 0,5 (5 мг) или 1 (10 мг) таблетка до 4 раз в сутки;
от 5 до 6 лет – 1 таблетка (10 мг), кратность приема в сутки такая же;
от 7 до 10 лет – 1 (10 мг) или 1,5 (15 мг) таблетки;
от 10 до 14 лет – до двух (20 мг) таблеток от 3 до 4 раз в сутки.

Курс лечения зависит от вида патологии. При острых заболеваниях длительность лечения не более 5 дней, при хронической патологии можно принимать эти таблетки до 21 дня.

2. Раствор для инъекции вводят подкожно, внутримышечно, а иногда внутривенно. Доза вводимого препарата зависит от возраста:

от 6 месяцев до 2 лет по 0,25 миллилитров до 4 раз в сутки;
от 2 до 4 лет – до 0,5 миллилитров;
от 5 до 6 лет – 0,5 миллилитра;
от 7 до 10 лет – до 0,75 миллилитров;
от 10 до 14 лет – до 1 миллилитра;
люди старше 15 лет – до 2 миллилитров.

3. Свечи вводятся в прямую кишку. Взрослым применяют 1 или 2 суппозитория 3 раза в день. Детям в возрасте старше 10 лет вводят 1 свечу 2 раза в сутки.

Сочетание «Папаверина» и «Дибазола»

Для чего «Папаверин» применяют у гипертоников? Он помогает от давления, а конкретно при повышении его значений. При давлении «Папаверин» сочетают с «Дибазолом».

«Дибазол» – это лекарственное средство, которое обладает гипотензивным действием. Его используют при повышенном давлении. Однако при таком неотложном состоянии, как гипертонический криз медицинские работники применяют сочетание «Дибазол» с «Папаверином», так как оба эти препарата имеют схожее терапевтическое воздействие.

«Папаверин» с «Дибазолом» вводят внутривенно или внутримышечно для достижения скорейшего эффекта. При этом пациент должен находиться в горизонтальном положении, так как это будет способствовать снижению давления.

В каком количестве необходимо взять «Дибазол» и «Папаверин»?

2 миллилитра 2% раствора «Папаверина»;
от 3 до 5 миллилитров 1% раствора «Дибазола».

Передозировка

Симптомы передозировки:

общая слабость и повышенная утомляемость;
резкое снижение давления;
человека клонит в сон;
в глазах двоится.

При обнаружении данных признаков проводится симптоматическая терапия, направленная на устранение патологических проявлений.

Применение «Папаверина» у беременных

Беременным женщинам можно применять все формы данного препарата. Проще всего в использовании таблетки, их можно применить в любое время и в любом месте, в отличие от свечей и раствора. Дозировка назначается гинекологом в зависимости от состояния пациентки.

Самым эффективным является инъекционный раствор. При парентеральном введении лекарственное средство начинает действовать гораздо быстрее. Именно поэтому данный способ часто применяют в третьем триместре беременности, когда гипертонус и спазм мышц матки могут привести к преждевременному родоразрешению. Для осуществления данного лечения беременную женщину, как правило, необходимо госпитализировать.

Ректальные суппозитории действуют быстрее, чем таблетки. Их назначают в первой половине беременности, когда у женщины выявляется гипертонус матки и есть риск прерывания беременности, связанный со спазмом гладкой мускулатуры органа.

Побочное действие

Данный препарат имеет незначительное количество побочных эффектов, многие из которых проявляются довольно редко:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость слизистой ротовой полости, понос или же, наоборот, запор.
Негативное воздействие на центральную нервную систему: слабость, повышенное потоотделение, боли в голове, сонливость, головокружение.
Со стороны сердца и сосудов: снижение артериального давления, сердечный ритм нарушается, учащенное сердцебиение.
Со стороны кожных покровов: высыпания, покраснение кожи, зуд.
Крайне редко: эозинофилия, дисфункция печени, расстройство со стороны органов чувств.

Аналоги

Аналоги «Папаверина» – это препараты, в которых то же действующее вещество и они оказывают идентичное воздействие на организм. Как правило, все они отличаются производителем и ценой, а также различными вспомогательными веществами.

(лат. papaverine ) - спазмолитическое , сосудорасширяющее, гипотензивное лекарственное средство.

Папаверин - алкалоид опийного мака, производное изохинолина. Химическое соединение: 1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин. Эмпирическая формула C 20 H 21 NO 4 .

Папаверин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю папаверин относится к группам «Вазодилататоры» и «Спазмолитики миотропные». По АТХ папаверин включён в две разные группы:

в группу «А03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ » и имеет код A03AD01
в группу «G04 Препараты для лечения урологических заболеваний », подгруппу «G04BE Препараты для лечения нарушений эрекции» и имеет код G04BE02.

, кроме того, торговое наименование ряда препаратов, выпускаемых в России и других республиках бывшего СССР. Папаверин, зарегистрированный в РФ, выпускается в форме таблеток, суппозиториев для ректального применения, раствора для инъекций.

Фармакологическое действие папаверина

расслабление гладких мышц сосудов, органов желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы снижает артериальное давление
большие дозы папаверина уменьшают возбудимость сердечной мышцы и замедляют внутрисердечную проводимость
на центральную нервную систему папаверин действует слабо, большие дозы папаверина оказывают седативный эффект

Показания к применению папаверина

спазмы гладких мышц органов желудочно-кишечного тракта, в том числе, при пилороспазме, спастическом колите
при холицестите, почечных коликах - в составе комплексной терапии
спазмы гладким мышц органов мочеполовой системы
бронхоспазмы
спазмы сосудов головного мозга и периферических сосудов (эндартериит)
в качестве вспомогательного средства для премедикации.

Способ применения папаверина и дозы

Внутрь. Взрослым: 3–4 раза в сутки по 40–60 мг. Максимальная разовая доза 400 мг, суточная - 600 мг.
Внутрь. Детям: 2 раза в сутки. Разовая доза: 5 мг для детей от 6 месяцев до 2 лет, 5–10 мг - в возрасте от 3 до 4 годов, 10 мг - от 5 до 6 лет, 10–15 мг - от 7 до 9 лет, 15–20 мг - от 10 до 14 лет.
Инъекции. Подкожно и внутримышечно: 1–2 мл (40–60 мг) 2 % раствора 2–4 раза в сутки. Внутривенно: медленно 20 мг с предварительно разведённым в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия гидрохлорида.
Ректально. Взрослым. 2–3 раза в сутки по 20м40 мг.

Папаверин в сравнении с другими спазмолитиками

Папаверин был выделен из опиума Мерком 1848 году. В промышленных объемах выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было создано гидрированное производное папаверина - дротаверин , получивший торговое наименование но-шпа . Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ) IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Но-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены.

При лечении болей слабой и средней интенсивности в области живота и таза папаверин, наряду с иными спазмолитиками (дротаверином, мебеверином , отилония бромидом и другими) является препаратом первой ступени, которые, в случае отсутствия положительного эффекта при монотерапии спазмолитиками и при длительных и усиливающихся болях в животе заменяются на препараты второй ступени.

Папаверин, хотя и обладает менее выраженным, чем но-шпа, спазмолитическим действием, обычно вполне эффективно купирует острые спазмы различного генеза. Однако при хронической патологии, такой как синдром раздражённой кишки или расстройства билиарного тракта, перорального приёма таких средств в терапевтических дозах часто недостаточно и возникает необходимость увеличения их дозы или парентерального введения. Хотя папаверин обычно хорошо переносится, в больших дозах или при внутривенном применении он может вызывать головокружение, понижение возбудимости миокарда, нарушение внутрижелудочковой проводимости, вплоть до развития атриовентрикулярной блокады. В такой ситуации папаверин должен быть заменён мебеверином, обладающим селективностью действия в отношении гладких мышц пищеварительного тракта, преимущественно толстой кишки и не влияющим на гладкомышечные стенки сосудов.

Имеется целый ряд публикаций, в которых видные российские гастроэнтерологи высказывают мнение, что при лечении болезней ЖКТ мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем папаверин и но-шпа.

Также ведущие российские гастроэнтерологи предупреждают, что папаверин, как и другие миогенные спазмолитики, вследствие их расслабляющего действия на нижний пищеводный сфинктер , не рекомендованы при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни .

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения папаверина при лечении ЖКТ

Белоусова Е.А. Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению // Фарматека.– 2002. – № 9. – с. 40–46.

Баранская Е.К. Боль в животе: клинический подход к больному и алгоритм лечения. Место спазмолитической терапии в лечении абдоминальной боли // Фарматека. – 2005. – № 14 (109).

На сайте в разделе «Литература » имеется подраздел «Спазмолитики », содержащий публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения спазмолитических препаратов при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Противопоказания к применению папаверина

повышенная чувствительность к папаверину
АВ-блокада
глаукома
тяжёлая печёночная недостаточность
пожилой возраст
детский возраст до 6 месяцев

Предостережения при применении папаверина

внутривенно папаверин вводить медленно и при обязательном врачебном контроле
при лечении папаверином запрещено принимать спиртные напитки
визодилатирующее действие папаверина снижается при курении
папаверин назначается с осторожностью и в малых дозах после перенесённой черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при гипотериозе, при недостаточности надпочечников, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, при шоке.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных при беременности и кормлении грудью назначение папаверина возможно только при тщательной оценке соотношения преимущества и риска. Категория риска для плода по FDA - N (то есть лекарство не классифицировано FDA).

Побочные эффекты при применении папаверина

Возможные побочные эффекты: тошнота , запор , повышение в крови уровня трансаминаз, АВ блокада, желудочковая экстрасистолия, низкое артериальное давление, сонливость, увеличение содержания эозинофилов в крови, аллергические реакции, потливость, желтушность кожи и склер, при внутривенном введении - тромбоз (редко).

Передозировка.

Симптомы: двоение в глазах, слабость, сонливость, гипотензия.
Лечение: промывание желудка (приём молока, активированного угля), поддержание артериального давления. Полностью излечивается при гемодиализе.

Взаимодействие папаверина с другими лекарственными средствами

Барбитураты - усиление спазмолитического действия
Трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин и прокаиномид - возможно усиление гипотензивного действия папаверина
Левопода - снижение антипаркинсонического действия
Метилпода - снижение гипотензивного действия

Папаверин и эректильная дисфункция

В 1983 году был открыт эректогенный эффект папаверина гидрохлорида при его интракавернозном введении в половой член. Эффективность папаверина составляет до 40-70%, однако из-за высокого риска развития приапизма (продолжительной, чаще всего болезненной эрекции, не связанной с половым возбуждением), а при длительном применении также из-за возможного прогрессирующего склероза кавернозных тел, современные сексологи не рекомендуют делать инъекции папаверина для достижения эрекции. В то же время, папаверин, при его использовании в составе комплексных препаратов (альпростадил + папаверин, альпростадил + папаверин + фентоламин) не даёт такого количества побочных эффектов и, кроме того, комбинированные препараты, увеличивают эффективность действия. До появления виагры (действующее вещество силденафил - селективный ингибитор фосфодиэстеразы (ФДЭ) V типа) интракавернозная терапия широко применялась при лечении эректильной дисфункции, несмотря на её недостатки: боль в месте инъекции, страх перед уколом в пенис, возможность развития экхимозов (подкожных кровоизлияний).

Фармакокинетика папаверина

абсорбция папаверина хорошая, зависит от лекарственной формы
биобоступность в среднем 54 %
связываемость с белками плазмы около 90 %
проникаемость через гистогематические барьеры - хорошая
время полувыведения - примерно 0,5 - 2 часа, но иногда увеличивается до суток
метаболизим - в основном почками

безрецептурное лекарство.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом «папаверин»

», таблетки 0,04 г, производители: Ирбитский химфармзавод, ОАО «Биосинтез», Московская фармацевтическая фабрика, ОАО Фармстандарт-Томскхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
», суппозитории ректальные, производители: ОАО «Нижфарм», ОАО «Биохимик» (Россия)
», раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, производители: ЗАО «Верофарм», ОАО «Биосинтез», ОАО «Биохимик», ОАО Новосибхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
«Папаверина гидрохлорид », суппозитории ректальные, ОАО «Биосинтез», ОАО Дальхимфарм (Россия)
«Папаверина гидрохлорид », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, производители: ФГУП Армавирская биологическая фабрика, ОАО Дальхимфарм, НПО Микроген, ОАО Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко (Россия)
«Папаверин МС », таблетки 0,04 г, производитель ЗАО Медисорб (Россия)
«Папаверин буфус », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, ЗАО Обновление ПФК (Россия)
«Папаверина гидрохлорида таблетки для детей 0.01 г » Борисовский ЗМП (Беларусь)

Папаверин в составе лекарственных препаратов с комбинированным действующим веществом

Брутто-формула

C 20 H 21 NO 4

Фармакологическая группа вещества Папаверин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-74-2

Характеристика вещества Папаверин

Папаверина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало — в этаноле, растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 375,85.

Фармакология

Фармакологическое действие - спазмолитическое, гипотензивное .

Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3",5"-АМФ и понижение уровня Ca 2+ . Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T 1/2 — 0,5-2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.

Применение вещества Папаверин

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии), бронхоспазм; в качестве вспомогательного ЛС для премедикации.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

Ограничения к применению

Состояние после ЧМТ , шоковые состояния, хроническая почечная недостаточность, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Побочные действия вещества Папаверин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, понижение АД .

Со стороны органов ЖКТ : запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: сонливость, эозинофилия, аллергические реакции.

Взаимодействие

В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, снижение АД .

Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД .

Пути введения

Внутрь, п/к , в/м , ректально.

Меры предосторожности вещества Папаверин

Следует иметь в виду, что эффективность снижается при курении.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Папаверин (лат. Papaverinum) - лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков. В настоящее время применяется только в виде солянокислой соли (папаверина гидрохлорида).

Понижает тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов.

Назначается при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, бронхов, нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Благодаря длительному опыту применения, является одним из наиболее изученных препаратов. Выпускается различными фармацевтическими производителями.

Папаверин был открыт студентом-химиком Генрихом Мерком в 1848 г. Новое вещество немец выделил из опия - млечного сока снотворного мака (лат. Papaver Somniferum).

По химической структуре средство было причислено к классу алкалоидов.
В 1910 г. А. Пикте впервые синтезировал папаверин искусственно из вератрового альдегида и гипуровой кислоты. Примерно в это же время у алкалоида обнаружились спазмолитические и сосудорасширяющие свойства.

В 1913 г. немецкий врач Дж. Паль ввел препарат в клиническую практику, начав использовать его у больных со стенокардией и бронхиальной астмой. Позже папаверин стали применять при спазмах кишечника, мочеточников и в качестве гипотензивного средства.

В 1930 г. венгерская корпорация «Хинон» (Chinon) первой в мире приступила к выпуску лекарственного средства в промышленных масштабах. К середине XX в. общее число компаний-изготовителей папаверина выросло до нескольких десятков.
В 50-е гг. у препарата появился конкурент - дротаверин («Но-Шпа»). По спазмолитическим свойствам он оказался в несколько раз активнее предшественника, поэтому нашел более широкое применение. Однако во многих странах папаверин по-прежнему остается достаточно востребованным медикаментом как в силу сложившихся традиций, так и вследствие своей низкой стоимости.

Свойства

Международное непатентованное название : папаверин (англ. papaverine).
Химическое название по ИЮПАК : 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид.
Брутто-формула : C20H21NO4 *HCl
Молярная масса : 375,85.

Папаверина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Температура плавления - 225ºС. Хорошо растворяется в воде, плохо - в этиловом спирте, хлороформе, диэтиловом эфире. Препарат выделяют из опия или получают синтетическим путем.

Результаты исследований

Первые исследования, посвященные изучению фармакологической активности папаверина, были проведены Дж. Палем в 1910-х гг. Ученый установил, что на низшие организмы (амеб, трипаносом) средство оказывает токсическое действие, сравнимое с морфием.

У высших животных папаверин, наоборот, проявляет токсичность значительно более низкую, чем морфий. Так, например, у кроликов слабые симптомы отравления возникают лишь при подкожном введении препарата в дозе 0,25-0,30 мг на 1 кг веса.

При лечении пациентов со стенокардией Паль отметил, что у папаверина практически отсутствуют наркотические свойства. В редких случаях медикамент вызывал сонливость, причем обычно на второй день после применения. Явления передозировки наступали только после перорального приема алкалоида в количестве более 400 мг.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных во второй половине XX в., папаверин показал хорошую эффективность в терапии трех групп заболеваний:

почечных колик,
желудочно-кишечных спазмов,
патологий желчевыводящих путей.

По данным испытаний, выраженные спазмолитические свойства препарата отметили в среднем около 60% пациентов. 23% охарактеризовали его действие как умеренное или слабое. У 17% никакого улучшения состояния не наблюдалось.

В отдельных клинических испытаниях изучалась рациональность использования папаверина у больных с язвенной болезнью пищеварительного тракта. Было установлено, что прием средства в дозе 80 мг 3 раза в сутки приводит к заметному ослаблению болевого синдрома у 78% пациентов.

Двойные слепые плацебо-контролируемые испытания 90-х гг. подтвердили эффективность применения папаверина при кишечных расстройствах.

В одном из российских исследований участие приняли 62 пациента с синдромом раздраженной кишки. Добровольцы экспериментальной группы принимали препарат по 80 мг 3 раза в сутки в течение 2 месяцев.

Контрольная группа получала плацебо. В завершении терапии все испытуемые из первой популяции отметили уменьшение силы и частоты болей. Тогда как в контрольной группе пациенты пожаловались на усиление болевого синдрома.

По результатам всего объема клинический исследований, папаверин показал наибольшую спазмолитическую активность в терапии почечных колик, желудочно-кишечных болей, холелитиаза, дисменореи. Наименее эффективным применение препарата оказалось у пациентов с цереброваскулярными нарушениями.

Во всех испытаниях была отмечена хорошая переносимость лекарственного средства. Побочные явления возникали не более чем у 0,5-3% больных.

Применение в разных странах

Папаверин разрешен к применению более чем в 50 государствах, включая Россию, Германию, Францию, Великобританию, США и Японию. Различные заводы выпускают препарат под торговыми названиями «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» или под собственными брендовыми наименованиями (например, в Тайване производится Папарин, в Венесуэле - Атроверан, в Аргентине - Мезотин).

для устранения спазмов пищеварительного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей,
в комплексной терапии нарушений мозгового и коронарного кровообращения.

В США и Канаде в 1986 г. папаверин также был одобрен в качестве средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин*. Однако после изобретения ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (Виагры, Сиалиса и др.) с этой целью препарат практически не используется.

В России папаверин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный Распоряжением Правительства РФ № 2135-р от 30.12.2009.

*При нарушениях эрекции раствор папаверина вводят интракавернозно (в пещеристое тело полового члена). Положительное действие связывают с расслаблением трабекул кавернозных тел и усилением кровотока.

Состав и формы выпуска

В России препарат выпускается в форме:

2% (20 мг/мл) инъекционного раствора в ампулах по 2 мл,
суппозиториев с содержанием папаверина гидрохлорида 20 мг,
таблеток с содержанием папаверина гидрохлорида 40 мг (для взрослых) и 10 мг (для детей).

В некоторых европейских странах (Швейцарии, Великобритании) в аптечной продаже также можно встретить порошки с папаверином, расфасованные в саше-пакеты по 150 мг, и 3% инъекционные растворы.

Механизм действия

Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления.

По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.

Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта:

12-перстная кишка,
желудок, матка,
желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди,
бронхи,
сосуды.

В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.

Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических.

Эффективность препарата снижается на фоне табакокурения.

Метаболизм и выведение

При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.

Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).

Показания к применению

Основаниями для назначения папаверина служат:

спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм),
почечная колика,
бронхоспазм,
спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.

В качестве вспомогательного средства папаверин используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам.

Ранее препарат широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.

Противопоказания

Папаверин противопоказан при следующих состояниях:

нарушения атриовентрикулярной проводимости,
коматозные состояния,
угнетение дыхательных функций,
глаукома,
возраст до 6 мес. (для инъекционных форм - до 1 года),
бронхообструкция,
тяжелые нарушения функций печени,
воспалительные процессы прямой кишки (ограничение касается только свечей).

Из-за высокого риска развития гипертермии не рекомендуется применять препарат в пожилом возрасте.

Беременность и лактация

В России и Европе специальных исследований, которые доказывали бы безопасность папаверина при беременности или лактации, не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортом и сложными механизмами

После парентерального (особенно внутривенного) введения препарата следует избегать вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности в течение 1 часа.

Способ применения и дозы

Папаверин назначают внутрь, ректально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Таблетки .

детям от 6 мес. до 2 лет назначается 5 мг на прием,
от 3 до 4 лет - 5-10 мг,
от 5 до 6 лет - 10 мг,
от 7 до 9 лет - 10-15 мг,
от 10 до 14 лет - 15-20 мг.

Схема приема: по 1 дозе 3-4 раза в сутки.

Максимально допустимые суточные дозы:

для взрослых - 600 мг,
для детей от 6 мес. до года - 10 мг, от 3 до 4 лет - 20 мг, от 5 до 6 лет - 40 мг, от 7 до 9 лет - 60 мг, от 10 до 14 лет - 200 мг.

Суппозитории .

Взрослым: вводить по 1-2 суп. 2-3 раза в сутки после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы.

Инъекции .

Подкожно и внутримышечно взрослым вводят 1-2 мл ампульного раствора (в пересчете на активное вещество - 20-40 мг папаверина гидрохлорида).

Внутривенно взрослым вводят 1 мл препарата (или 20 мг папаверина гидрохлорида), который предварительно разбавляют 10-20 мл физиологического раствора. Введение проводят медленно и под контролем врача.

Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 10 мг.

Для детей в возрасте от 1 до 12 лет количество препарата рассчитывают исходя из массы тела: 0,3 мг папаверина на 1 кг веса.

Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном применении не должна превышать 300 мг.

Побочные эффекты

При терапии папаверином возможны:

снижение артериального давления,
головокружение,
головная боль,
слабость,
сонливость,
атриовентрикулярная блокада или желудочковая экстрасистолия (риски повышаются при быстром внутривенном введении препарата),
диспепсические расстройства (запор, тошнота),
повышение потливости,
аллергические реакции,
эозинофилия,
повышение уровня печеночных трансаминаз.

При использовании свечей могут наблюдаться местные негативные реакции: чувство жжения или зуда в анальном проходе.

Особые указания

На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.

С осторожностью следует применять папаверин в пожилом возрасте, у пациентов с гипертиреозом, почечной или печеночной недостаточностью, аденомой предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, тяжелых заболеваниях сердца, шоковых состояниях и черепно-мозговой травме.

Передозировка

Отравление папаверином проявляется:

общим недомоганием,
диплопией (двоением в глазах),
усилением потливости,
головной болью,
аритмией.

Состояние лечат промыванием желудка и приемом энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию (корректируют артериальное давление).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат угнетает эффекты леводопы и допегита.

Комбинация с барбитуратами приводит к ослаблению спазмолитических свойств папаверина.

Действие алкалоида могут усиливать:

наркотических средства,
транквилизаторы,
анальгетики,
седативные препараты.

Гипотензивный эффект препарата потенциируют различные антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин, прокаинамид.

Активность папаверина подавляет никотин.

Условия отпуска

Инъекции отпускаются по рецепту. Таблетки и суппозитории - без рецепта.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте. Вдали от детей. Таблетки хранят при температуре от 8 до 25ºС, раствор для инъекций - при температуре 17-25ºС, суппозитории - при температуре 8-15ºС.

В аптеках и лечебных учреждениях ампулы хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Таблетки. 4 года.

Раствор для инъекций. 2 года.

Суппозитории. 2-3 года (в зависимости от производителя).

Обзор производителей

Средства на основе папаверина выпускаются целым рядом российских и зарубежных предприятий. Каждая компания применяет свои технологии производства, поэтому даже идентичные лекарственные формы, изготовленные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по количеству примесей, составу вспомогательных компонентов и физико-химическим характеристикам. Эти различия могут служить причиной небольших расхождений в клинической эффективности продуктов.

В России зарегистрированы и допущены к продаже препараты папаверина следующих компаний:

ОАО Фармстандарт (Россия),
ОАО Верофарм (Россия),
ОАО Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия),
ОАО Биохимик (Россия),
РУП Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь),
ОАО Новосибхимфарм (Россия),
ОАО Биосинтез (Россия),
ОАО Нижфарм (Россия),
ОАО ПФК Обновление (Россия),
НПО ФГУП Микроген (Россия),
ОАО Дальхимфарм (Россия),
ОАО Мосхимфармпрепараты им. Семашко (Россия),
ФГУП Армавирская биофабрика (Россия),
ЗАО Медисорб (Россия).

Основное производство сосредоточено в Центральном, Сибирском и Приволжском округах. Российские препараты поступают на рынок под торговыми названиями «Папаверин» и «Папаверина гидрохлорид».

Некоторые зарубежные производители папаверина:

Торговое наименование	Производитель	Страны, в которых зарегистрированы препараты
Папаверин Спофа	Spofa (Словакия)	Словакия, Чешская Республика
Папаверин	Galen (Турция)	Турция, Тайвань
Папаверина хлоргидрат Биосано	Biosano (Чили)	Чили
Папаверол	Cifsa (Эквадор)	Эквадор, Колумбия
Пара-Тайм	Time-Cap (США)	США, Канада
Папаверин Софарма	Sofarma (Болгария)	Болгария
Папаверина гидрохлорид	American Regent (США)Bedford (США)Eon (США)United Research (США)Hospira (Новая Зеландия)Teva (Израиль) и др.	Разные страны

Аналоги

Сходным с папаверином спазмолитическим действием обладают другие синтетические препараты и алкалоиды:

дротаверин,
мебеверин,
дибазол,
гиосцина бутилбромид,
бенциклан,
теофиллин.

Наиболее близки к папаверину по химической структуре и механизму действия дротаверин и мебеверин. Они точно так же изменяют содержание кальция внутри мышечных клеток, что приводит к расслаблению внутренних органов. Однако в сравнении со своим предшественником, дротаверин и мебеверин проявляют более сильную фармакологическую активность. Помимо этого, препараты отличаются спектром побочных эффектов и противопоказаний.

Сравнительная характеристика препаратов папаверина, дротаверина и мебеверина:

Действующее вещество	Некоторые торговые наименования и производители	Формы выпуска	Основные показания к применению	Побочные реакции	Противопоказания
Папаверина гидрохлорид	Папаверина гидрохлорид и Папаверин (более 100 различных производителей	Таблетки 10 и 40 мгСуппозитории 20 мг2% раствор для инъекций	Спастические состояния пищеварительного тракта, почечная колика, спазмы сосудов, бронхоспазмы.	Редко: гипотония, сонливость, запоры, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма.	Печеночная недостаточность, глаукома, возраст до 6 мес., атриовентрикулярная блокада, аллергическая реакция на компоненты препарата.
Дротаверина гидрохлорид	Но-Шпа (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Венгрия)Веро-Дротаверин (Верофарм, Россия)Дротаверин-Тева (Teva, Израиль)Дротаверин (Алси Фарма, Биохимик, Мосхимфармпрепараты и др., Россия)	Таблетки и капсулы по 40 и 80 мг2% раствор для инъекций	Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей. В качестве вспомогательной терапии - при спазмах ЖКТ и гинекологических заболеваниях.	Редко или очень редко: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, тахикардия, гипотония, аллергические реакции.	Гиперчувствительность, почечная, печеночная или сердечная недостаточность.
Мебеверина гидрохлорид	Дюспаталин (Solvay Pharmaceuticals, Нидерланды),Ниаспам (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Индия),Спарекс (Канонфарма, Россия)	Капсулы 200 мг	Спазмы пищеварительного тракта, в том числе связанные с органическими заболеваниями.	Очень редко: аллергические реакции.	Возраст до 18 лет, беременность, аллергия на компоненты препарата.

Лучшие врачи:

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Папаверина гидрохлорид Папаверина гидрохлорид

Действующее вещество

›› Папаверин (Papaverine)

Латинское название

Papaverini hydrochloridum

Фармакологические группы: Вазодилататоры
›› Спазмолитики миотропные

Состав и форма выпуска

Субстанция для приготовления лекарственных форм; в двухслойных мешках по 7 кг.

Характеристика

Белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в хлороформе, умеренно растворим в воде, мало растворим в спирте 95%, практически нерастворим в эфире.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - спазмолитическое, гипотензивное . Ингибирует фосфодиэстеразу, способствует внутриклеточному накоплению цАМФ. Понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладких мышц.

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

. 2005 .

Смотреть что такое "Папаверина гидрохлорид" в других словарях:

ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД - Papaverini hydrochloridum. Свойства. Белый кристаллический порошок слегка горьковатый на вкус. Медленно растворяется в воде (1:40), плохо в спирте. Водные растворы (рН 3,0 4,5) стерилизуются при 100°С в течение 30 минут. Форма выпуска. Выпускают … Отечественные ветеринарные препараты

Действующее вещество ›› Папаверин (Papaverine) Латинское название Papaverine АТХ: ›› A03AD01 Папаверин Фармакологические группы: Вазодилататоры ›› Спазмолитики миотропные Состав и форма выпуска Суппозитории для ректального применения1… … Словарь медицинских препаратов

ПАПАВЕРИН (Рараvеrinum). Алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее время получают синтетическим путем. Выпускается в виде папаверина гидрохлорида (Рараverini hуdro chloridum). По химическому строению является гидрохлоридом 6,7 диметокси 1 (3,4 … Словарь медицинских препаратов

ГАСТРИТ - мед. Гастрит поражение слизистой оболочки желудка с выраженной воспалительной реакцией в случае острого течения или с морфофункциональной перестройкой в случае хронического течения. Частота 248,0 (зарегистрировано больных с диагнозом,… … Справочник по болезням

ПАНКРЕАТИТ ОСТРЫЙ - мед. Острый панкреатит воспалительно некротическое поражение поджелудочной железы, обусловленное ферментативным аутолизом, вызванным различными причинами. Этиология Заболевания жёлчных путей (желчнокаменная болезнь, холедохолитиаз, стеноз… … Справочник по болезням

ЖЕЛТУХА МЕХАНИЧЕСКАЯ - мед. Механическая желтуха патологический синдром, обусловленный нарушением оттока жёлчи из жёлчных протоков. Частота. Наиболее частые причины желчекаменная болезнь (29,2% случаев), злокачественные опухоли (67,3% случаев). В группе больных до 30… … Справочник по болезням

Хроническое рецидивирующее заболевание, основным признаком которого является образование дефекта (язвы) в стенке желудка или двенадцатиперстной кишки. В зарубежной литературе для обозначения этого заболевания обычно используют термины «язва… … Медицинская энциклопедия

- (analgetica; греч. отрицательная приставка a + algos боль) лекарственные средства, избирательно ослабляющие или устраняющие боль. В терапевтических дозах А. с. угнетают только болевую чувствительность и не нарушают сознание. Традиционно различают … Медицинская энциклопедия

Действующее вещество ›› Бендазол* + Метамизол натрия* + Папаверин + Фенобарбитал* (Bendazol* + Metamizole sodium* + Papaverine + Phenobarbital*) Латинское название Andipalum АТХ: ›› N02BB72 Метамизол натрия в комбинации с психотропными… … Словарь медицинских препаратов

Действующее вещество ›› Кодеин + Морфин + Наркотин + Папаверина гидрохлорид + Тебаин (Codeine + Morphine + Narcotine + Papaverine + Tebaine) Латинское название Solutio Omnoponi pro injectionibus АТХ: ›› N02AX Прочие опиоиды Фармакологическая… … Словарь медицинских препаратов